Žučne sekvestrante za snižavanje kolesterola

Sekvestranti žučnih kiselina (FFA) - skupina lijekova koji imaju sposobnost vezanja kiselina istog imena u crijevu, propisana je za snižavanje razine kolesterola, lipoproteina niske gustoće (LDL). Normalizacija metabolizma lipida inhibira razvoj ateroskleroze, a također sprečava razvoj komplikacija: koronarne bolesti srca, mozak, infarkt miokarda, moždani udar.

Mehanizam djelovanja

Svi sekvestranti žučne kiseline imaju isti mehanizam djelovanja. Ulazeći u crijevo, vežu se za žuč, stvarajući netopljive spojeve koji se izlučuju u izmet. Normalno, žučne kiseline se apsorbiraju, prenose se krvlju u jetru, gdje se koriste za sintezu novih dijelova žuči. Nedostatak gotovog materijala uzrokuje da tijelo sintetizira nove.

Kolesterol je neophodan za stvaranje žučnih kiselina. Za tu svrhu koristi se oko 75% sterola nastalog u jetri. Povećanje sinteze žučnih kiselina uzrokuje da tijelo traži dodatne izvore kolesterola. Na primjer, cijepanje LDL ili transport sterola iz perifernih tkiva, to zahtijeva dodatnu količinu lipoproteina visoke gustoće (HDL).

Niske doze FFA smanjiti razinu LDL za 10-15%, visoka - 20-25%. Koncentracija HDL-a povećava se za 5%. Učinak uzimanja FFA nije odmah vidljiv. Maksimalni rezultat dobiven je nakon 21 dana terapije.

Sadržaj triglicerida FLC praktički nema učinka. Ponekad se njihova razina čak povećava. Zbog toga ih je bolje ne koristiti na visokim razinama neutralnih masti (više od 3,0 mmol / l).

svjedočenje

FFA se propisuje za odrasle i djecu mlađu od 6 godina. To je jedini lijek koji je siguran za djetetu s obiteljskom hiperkolesterolemijom. Drugi lijekovi za snižavanje lipida mogu se propisati samo za odrasle, s izuzetkom nekoliko statina.

hiperlipidemija

FFA se propisuje za hiperlipoproteinemiju tipa 2a. Hiperlipoproteinemiju karakterizira povećanje kolesterola, LDL. Bolest se razvija s nepravilnom prehranom, predispozicijom, također može biti nasljedna.

FFA se koristi za prevenciju i liječenje ateroskleroze. Obično se lijekovi propisuju statinima. Istraživanja potvrđuju da kombinirana terapija omogućuje bolje rezultate uz manje nuspojava. Posebno povoljne kombinacije, ako je potrebno, značajno smanjuju razinu LDL-a.

Malapsorpcija žučne kiseline

Uzrok kronične proljeva može biti neravnoteža između izlučivanja žučne kiseline i obrnutog usisavanja. Ovo stanje je uočeno kod Crohnove bolesti, kao iu bolesnika s uklonjenim žučnim mjehurićem. Upotreba FFA pomaže u uklanjanju viška žučnih kiselina, što pomaže normalizaciji probave. Međutim, nisu svi bolesnici dobro podnosili lijekove. Mnogi ističu da su, zbog upotrebe sekvestranata žučne kiseline, razvili trbušnu distrakciju i gastrointestinalnu bol.

Ostale bolesti

FFA se propisuje za kronične bolesti jetre kao što je ciroza. U takvim uvjetima žučne kiseline se nakupljaju u koži, što uzrokuje svrab. Sekvestranti pomažu eliminirati neugodan simptom.

Propisivanje lijekova pacijentima s hipertireozom kao adjuvantnom terapijom može poboljšati ishod terapije. Terapijski učinak je posljedica sposobnosti FFA da inhibira apsorpciju tiroidnog hormona štitnjače.

Kako uzeti sekvestrante?

FFA su netopljivi prašci. Prije uzimanja jedne vrećice razbaltyvut s vodom, voćni sok ili vrhnje. Nakon toga se ostavi stajati 10 minuta, tako da je suspenzija homogena, a preparati apsorbiraju dovoljnu količinu tekućine. Dopušteno je miješanje lijeka s voćem ili juhama. Jedan od razloga zbog kojih pacijenti odbijaju uzimati lijek je neugodan okus.

Sekvestranti žučnih kiselina moraju se uzeti prije ili na vrijeme. Liječenje započinje s minimalnom dozom od 4 g 1-2 puta dnevno. Mjesec dana kasnije, pacijent daje kontrolni test krvi na kolesterol, LDL, trigliceride. Ako pokazatelji premašuju normu, povećajte dozu lijeka. Maksimalna doza je 24 g / dan. Za održavanje terapijskog učinka obično je dovoljno 8-16 g / dan, podijeljeno u 2 doze.

Dječja doza lijeka odabire se pojedinačno. Standardna dnevna doza je 240 mg / kg težine, podijeljena u 2-3 doze. Maksimalna doza je 8 g / dan.

Tijekom liječenja, morate piti puno vode, držati se prehrane koja kontrolira razinu kolesterola. Da biste to učinili, ograničite količinu hrane koja sadrži zasićene masti: crveno meso, maslac, masni sir, sir, vrhnje.

Kontraindikacije, nuspojave

Budući da se FFA ne apsorbiraju u krv, njihova uporaba ne uzrokuje sistemske nuspojave. Ograničeni su na različite poremećaje gastrointestinalnog trakta. Najčešći je zatvor. Kod produljene uporabe može doći do nedostatka vitamina A, D, K.

Druge neugodne reakcije mogu uključivati:

  • belching;
  • karijesa;
  • proljev;
  • mučnina, povraćanje;
  • duodenalno ulcerativno krvarenje;
  • nadutosti;
  • bolest žučnih kamenaca;
  • osjećaj vlastitog srca;
  • bol u trbuhu;
  • pankreatitisa;
  • bol u anusu;
  • steatorrhea;
  • povećanje ili gubitak težine.
  • hipertrigliceridemije;
  • individualna netolerancija na sastojke lijeka;
  • opstrukcija žučnih putova;
  • trudnoća;
  • dojenje;
  • dobi do 6 godina;
  • uzimanje mikofenolata.

Određene skupine pacijenata imaju veću vjerojatnost za razvoj nuspojava. Takvi ljudi SFA propisan s oprezom. Čimbenici rizika uključuju:

  • dehidracija;
  • zatajenje bubrega;
  • zajednički prijem sa spironolaktonom.

Interakcije lijekova

Kombiniranim liječenjem, apsorpcija brojnih lijekova se pogoršava. Stoga se sljedeći lijekovi moraju uzimati 1 sat prije ili 4-6 sati nakon FLC:

  • varfarin;
  • fenilbutazon;
  • klortiazid;
  • tetraciklin;
  • penicilin;
  • fenobarbital;
  • digitalis;
  • lijekove koji utječu na štitnu žlijezdu.

predstavnici

U Rusiji su registrirane samo dvije aktivne tvari koje pripadaju skupini FFA: Kolestiramin, Kolestipol. Najnoviji lijek Colesevelam još nije dobio licencu za korištenje. Indikacije, kontraindikacije, doze za sve FLC su iste.

kolestiramin

Ima drugu verziju naziva - kolestiramin. U svojoj strukturi, to je kopolimer stirena, divinilbenzena, koji sadrži amonijeve skupine. Dostupno pod trgovačkim imenom "Questran" ili "Cholestyramine". Za poboljšanje okusa, neki proizvođači dodaju arome prahu.

kolestipolom

Kopolimer kolestipol-amin s oksiranom. Jedini lijek koji ga sadrži je "Cholestide". Ima slabiji učinak od kolestiramina. Sve ostale karakteristike su slične.

književnost

  1. Wong NN. Colesevelam: novi sekvestrant žučne kiseline, 2001
  2. Bersot TP. Terapija lijekovima za hiperkolesterolemiju i dislipidemiju, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Sekvestranti žučnih kiselina, 2012

Materijal koji su pripremili autori projekta.
prema uređivačkoj politici web-lokacije.

Pripravci koji sadrže žučne kiseline.

Dehidroholna kiselina (hologon). Najmanje toksični od svih žučnih kiselina. Akcija nakon 10-20 minuta, najviše 2 sata, trajanje tečaja do 4-8 tjedana.

Dodijelite 0,2-0,4 g 3-4 puta dnevno nakon jela s kolangitisom, kroničnim holecistitisom.

Decholin - natrijeva sol dehidroholne kiseline. Akcija se ne razlikuje od hologona. Dostupno u ampulama od 5 ml 5% i 20% otopine. Akcija traje 2-3 sata.

Maksimalno djelovanje je uočeno unutar 1 sata, zabilježena je povećana diureza, pa se može koristiti za ciroze jetre s ascitesom.

Kontraindikacije za hologon i deholin su opstruktivna žutica, akutni hepatitis, akutna distrofija jetre.

Osalmide (oksapenamid) povećavaju stvaranje žuči, normaliziraju sastav žuči, imaju antispazmodijski učinak. Uzmite 1-2 tablete 3 puta dnevno prije obroka 10-15 dana. Ima izražen učinak.

Tsikvalon stimulira stvaranje žuči i ima protuupalna svojstva. Nanesite u tabletama od 0,1 do 3 puta nakon obroka 2-4 tjedna.

Nikodin je derivat amida nikotinske kiseline i formaldehida. Djeluje choleretic i antimikrobno (budući da se formaldehid eliminira uslijed metabolizma), a amid nikotinske kiseline pozitivno djeluje na funkciju jetre. Nanosi se u tabletama po 0,5 g 1-2 tablete 3 puta dnevno prije jela 2-4 tjedna. Preporučuje se kod kolecistitisa, diskinezije žučnih puteva, osobito u kombinaciji s kroničnim gastritisom, kroničnim kolitisom. Dobro se podnosi.

Biljni pripravci. Postoji više od 100 lijekova. Infuzije bilja imaju protuupalni učinak, povećavaju funkcionalnu sposobnost jetre zbog sadržaja eteričnih ulja, smola, flavona, fitosterola, vitamina.

Žutica obična - duhovna tinktura, sadrži alkaloid berberine. Nanesite 25-30 kapi 3 puta dnevno 15-20 minuta prije obroka 1-2 mjeseca. Postoje tablete berberin sulfata - 0.005 1-4 tab. 2-3 puta dnevno.

Kontraindicirana u trudnoći.

Smilje pješčano pojačava izlučivanje žuči, želučanog i gušteračnog soka, ima baktericidno djelovanje, usporava pokretljivost želuca i crijeva, poboljšava sastav žuči, povećava diurezu i povećava mokrenje.

Nanesite infuzije i izvarke: 6.0-12.0 g po 200.0 ml 0,5 šalice 2-3 puta dnevno pola sata prije jela. Nema nuspojava, čak ni pri dugotrajnoj uporabi.

Choleretic čaj se sastoji od cvijeća smilja 3 g, lišće trifoli 3 g, lišće od metvice 2 g, sjemenke korijandera 2 g. Za uporabu, koristiti 10 g smjese na 400 ml vode; Koristite 1/2 šalice 3 puta dnevno 30 minuta prije jela u obliku topline.

Kukuruzne stigme su choleretic i diuretik, koriste se za kronični kolecistitis, kolangitis i poremećaje sekrecije žuči. Lijek povećava izlučivanje žuči, smanjuje njegovu viskoznost, smanjuje sadržaj bilirubina, povećava sadržaj protrombina u krvi i povećava zgrušavanje krvi (zbog prisutnosti vitamina K), smanjuje tonus sfinktera Oddija.

30-40 kapi se koriste u obliku alkoholnog ekstrakta ili infuzije od 10-20 g po 200 ml 1 žlice 3 puta dnevno tijekom mjesec dana.

Holosas je koncentrirani vodeni ekstrakt iz kukova, primjenjuje se 1 žličica 3 puta dnevno.

Povećava izlučivanje žuči i sadržaj žučnih kiselina u njemu, smanjuje ton zajedničkog žučnog kanala i sfinktera Oddija, olakšava oslobađanje žuči u dvanaesnik.

Tansy predstavlja alkoholni ekstrakt iz lišća i cvijeća, pojačava izlučivanje žuči, povećava tonus žučnog mjehura, smanjuje viskoznost žuči, djeluje analgetski i antimikrobno. Choleretic učinak nadilazi učinak smilje, također ima izražen protivolyambnoe učinak. Nanesite izvarak od 1 tbsp. l. 2-4 puta u roku od 15-20 dana.

Hologog - pripravak biljnog podrijetla, sastoji se od ekstrakta alkohola chelidonina (rusa) - 40 mg, kurkuma (žuti korijen) - 20 mg, ekstrakta vodenog špinata - 50 mg i esencijalnih fosfolipida (estera sa sadržajem kolina i glicerida nezasićenih masnih kiselina - linolna, linolensko i oleinsko), ulje mente i kurkuma 5 mg. Lijek pojačava izlučivanje žuči, potiče odljev, bolje pražnjenje žučnog mjehura, ima antispazmodički učinak, a fosfolipidi doprinose otapanju komponenti žuči (sprečavajući stvaranje kamenja).

Kontraindikacije: opstrukcija bilijarnog trakta, gnojna upala žučnog mjehura, jetrena koma.

Allohol sadrži suhu žuč životinje (0,08 g), ekstrakt suhog češnjaka (0,04), ekstrakt koprive (0,005), aktivni ugljen (0,025) i punilo (0,3).

Sadržana suha žuč uzrokuje povećano izlučivanje žuči, dok se sadržaj žučnih kiselina povećava. Potiskuje procese fermentacije u crijevima, povećava pokretljivost debelog crijeva. Uzmite 1 tabletu 2-3 puta dnevno nakon obroka mjesec dana.

Primijenjen kod kroničnog holecistitisa, uobičajenog zatvora.

Holenzim - dražeja koja sadrži suhu žuč (0,1), enzime gušterače i crijeva životinja do 0,1 g.

Choleretic effect u cholenzim low, ima antispasmodic učinak. Dodijelite 2 tablete (0,5 g) 3 puta nakon obroka, učinak traje 1,5-2 sata, a liječenje - do 4 tjedna. Poboljšava apetit i apsorpciju hrane, smanjuje bolove u želucu i žučnom mjehuru.

GIDROHOLERETIKI. Ova skupina uključuje mineralne vode - „Essentuki“ br. 17 (visoko mineralizirana) i broj 4 (slabo mineralizirana), Jermuk, Iževska, Naftusya, Smirnovskaya, Slavyanovskaya i drugi. izlučene žuči, čine ga manje viskoznim. Mehanizam djelovanja choleretic agenta ove skupine je zbog činjenice da se, apsorbirajući u gastrointestinalnom traktu, hepatocite izlučuju u primarni žuč, stvarajući povećani osmotski tlak u žučnim kapilarama i doprinoseći povećanju vodene faze. Osim toga, reapsorpcija vode i elektrolita u žučnom mjehuru i bilijarnom traktu se smanjuje, što značajno smanjuje viskoznost žuči. Utjecaj mineralnih voda ovisi o sadržaju sulfatnih aniona (SO42) povezan s kationima magnezija (Mg2 + ) i natrija (Na +), koji imaju choleretic učinak. Mineralne soli također doprinose povećanju koloidne stabilnosti žuči i njegovoj tečljivosti. Na primjer, ioni Ca2 +, formirajući kompleks sa žučnim kiselinama, smanjuju vjerojatnost teško topivog sedimenta. Mineralna voda se obično konzumira u obliku topline 20-30 minuta prije jela. Salicilati (natrijev salicilat) i preparati valerijana također se odnose na hidrokoloretiku.

Kolekinetički uključuju sredstva koja povećavaju tonus i motornu funkciju žučnog mjehura, smanjuju ton zajedničkog žučnog kanala. Kolekinetički učinak povezan je s iritacijom receptora intestinalne sluznice. To dovodi do povećanja refleksa u izlučivanju endogenog kolecistokinina.

Kolecistokinin je polipeptid kojeg proizvode stanice duodenalne sluznice. Glavne fiziološke funkcije kolecistokinina su stimuliranje kontrakcije žučnog mjehura i izlučivanje probavnih enzima gušterače. Kolecistokinin ulazi u krvotok, hvata se u jetrene stanice i izlučuje u žučne kapilare, pružajući izravan aktivirajući učinak na glatke mišiće žučnog mjehura i opuštajući sfinktera Oddija. Rezultat je protok žuči u dvanaesnik i uklanja stagnaciju.

Choleretic effect ima magnezijev sulfat kada se uzima oralno. Unutrašnja otopina magnezijevog sulfata (20-25%) propisana je na prazan želudac, a također se provodi sondom (s duodenalnom intubacijom). Osim toga, magnezijev sulfat ima cholespasmolytic efekt.

Polihidrični alkoholi (sorbitol, manitol, ksilitol) imaju i holekinetičko i choleretic djelovanje. Oni imaju pozitivan učinak na funkciju jetre, doprinose normalizaciji ugljikohidrata, lipida i drugih vrsta metabolizma, stimuliraju izlučivanje žuči, uzrokuju oslobađanje holecistokinina, opuštaju Oddijevu sfinkter. Tijekom duodenalnog senzora koriste se polihidrični alkoholi.

Maslinovo i suncokretovo ulje, biljke koje sadrže gorčinu (uključujući maslačak, stolisnik, pelin itd.), Eterična ulja (kleka, kim, korijander i dr.), Ekstrakt i sok od brusnica, brusnica i brusnica et al.

HOLESPASMOLITIKE uključuju lijekove s različitim mehanizmom djelovanja. Glavni učinak njihove primjene je slabljenje spastičnih pojava u bilijarnom traktu. M-antikolinergici (atropin, platifilin), blokirajući m-holinorecptory, imaju neselektivni antispazmodijski učinak protiv različitih dijelova gastrointestinalnog trakta, uključujući u odnosu na bilijarni trakt. Papaverin, drotaverin, aminofilin - imaju izravan (miotropni) učinak na ton glatkih mišića. Ostali lijekovi također imaju cholespasmolytic efekte. Međutim, rijetko se koriste kao choleretic agenti.

Cholespasmolytics se propisuju za hiperkinetički oblik žučnih diskinezija i holelitijaze. Koriste se za ublažavanje bolova umjerenog intenziteta, često prateći patologiju bilijarnog trakta.

Ova skupina lijekova ima optimizirajući učinak na funkcionalne elemente jetre, stabilizira membrane i poboljšava metabolizam hepatocita, što povećava otpornost jetre na patogene utjecaje i ubrzava procese rehabilitacije.

1. Pripravci koji sadrže flavonoide: silimarin, silibor, katgen, hepaben.

2. Vitaminski pripravci: vitamini skupine B, rutin, inozitol, kolin.

3. Pripravci aminokiselina: metionin, triptofan, arginin.

4. Biljni pripravci: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organoprerada životinjskog podrijetla: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Pripravci koji sadrže esencijalne fosfolipide: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Pripravci koji sadrže analoge endogenih tvari: trofopar, ademetionin.

8. Pripravci s prevladavajućim efektom detoksikacije: citrulin, asparaginska kiselina, glutaminska kiselina.

9. Kombinirani lijekovi: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Pripravci različitih skupina: raktuloza, neomicin, ornicetil, lipoična kiselina, lipamid, tiazolidin.

Lijekovi koji sadrže flavonoide:

Flavonoidi se dobivaju iz plodova Silybium marianum, proizvedenih u obliku pilula i tableta pod različitim nazivima: silimarin, silibinin, silibor, karsil, legal, leprotek, catgen. Glavna aktivna tvar je silimarin, mješavina različitih izomera - silibinin, silikristin, silidianin. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s visokom antioksidacijskom aktivnošću, stimulacijom sinteze proteina, normalizacijom metabolizma fosfolipida i efektom stabilizacije membrane. Prema rezultatima eksperimentalnih istraživanja i kliničkih promatranja, flavonoidi pomažu u smanjenju masnih naslaga u jetri. U slučaju trovanja hepatotropnim toksinima (amanitin, falloidin) djeluju antidotski.

Silymarin - sadrži flavonoide iz plodova mlijeka čička. 1 tableta sadrži voćni ekstrakt suhog čička, 0,110-0,154 g, supstance silimarinske skupine 0,07 g, silibinin 0,03 g

Farmakološko djelovanje. Hepatoprotective. Inaktivira slobodne radikale u jetri, prekida proces peroksidacije lipida i sprječava uništenje staničnih struktura. U oštećenim hepatocitima potiče sintezu strukturnih i funkcionalnih proteina, stabilizira stanične membrane, sprječava gubitak transaminaza i ubrzava regeneraciju stanica jetre.

Potpuno i brzo se apsorbira iz probavnog trakta. U jetri se metabolizira konjugacijom. Izlučuje se uglavnom crijevima, koja padaju iz žuči, u maloj mjeri - iz urina. Nije sakupljeno.

Indikacije. Toksična oštećenja jetre, kronični hepatitis (nevirusna etiologija), ciroza jetre (kompleksna terapija), stanje nakon hepatitisa, kronična intoksikacija (uključujući profesionalnu), dugotrajni lijekovi, alkoholizam.

Silibor sadrži količinu flavonoida iz plodova mlijeka čička (Silybum marianum L.), ovime. Compositae (Asteraceae).. Primjenjuje se u liječenju hepatitisa i ciroze jetre.

Catergen spada u skupinu prirodnih flavonoida i vrlo je u kemijskoj strukturi vrlo blizu kvercetinu i rutinu, kao i silibininu.

Koristi se kao hepatoprotektivno sredstvo za poboljšanje funkcije jetre u bolesnika s virusnim hepatitisom, s kompenziranom cirozom jetre virusne etiologije, kroničnim jetrenim lezijama alkoholne etiologije (umjerena) i drugim toksičnim oštećenjima jetre.

Vjeruje se da je mehanizam hepatoprotektivnog djelovanja posljedica vezanja toksičnih slobodnih radikala i stabilizacije staničnih membrana i lizosoma (što je također karakteristično za druge flavonoide).

Moguće nuspojave: težina u želucu, žgaravica, povraćanje.

Gepabene. Predstavlja mješavinu ekstrakta mlijeka čička i dima. Mliječni čičak je po svojim karakteristikama blizak flavonoidima, a dim pomaže u ponovnom izlučivanju žuči i normalizira ton sidinata Oddija. Stoga je hepaben, zajedno s metaboličkim učinkom, indiciran za žučnu diskineziju. Dodijelite unutar 1-2 kapsule, 3 puta dnevno.

Vitaminski pripravci i pripravci amino kiselina. Ove skupine tvari, smanjujući razinu lipidne peroksidacije i normalizirajući antioksidacijski status, posredno reguliraju učinak na imunost T - i B - stanica.

Metionin je esencijalna aminokiselina koja sadrži monoamino karboksilnu sumpor. Koristi ga tijelo kao izvor sumpora, kao i za regulaciju metabolizma masti i proteina. Sudjeluje u formiranju serina, cistina i kolina, sprječava masnu degeneraciju jetre.

Arginin nije "esencijalna aminokiselina", ali je prepoznata kao "uvjetna esencijalna" aminokiselina. Izvodi se kao građevni materijal za sve proteine; stimulira imunološki sustav; sudjeluje u sintezi i oslobađanju hormona rasta; povećava metabolizam masnih stanica, regulira propusnost krvnih žila i poboljšava mikrocirkulaciju; igra važnu ulogu u metabolizmu mišića; sudjeluje u regeneraciji jetre; ima učinak zacjeljivanja rana; pojačava spermatogenezu.

Indikacije: hepatitis, ciroza i masna infiltracija jetre, potiče detoksikaciju jetre neutraliziranjem amonijaka.

Biljni pripravci.

LIV-52 (Gepaliv) sadrži brojne ljekovite biljke koje se široko primjenjuju u tradicionalnoj indijskoj medicini (bodljikavi kaparac, običan cikorij, crna noćna ogrtačica, zapadna senna, kraj arđune, stolisnik, galski tamarik, željezni oksid). Vjeruje se da Liv-52 štiti parenhim jetre od toksičnih sredstava (zbog indukcije citokroma P-450 i acetaldehid dehidrogenaze), ima neki antioksidativni učinak (zbog povećanja staničnih tokoferola), normalizira aktivnost Na / K-ATPaze i vraća omjer pojedinačnih fosfolipidnih frakcija u Posebno, membrane hepatocita smanjuju količinu hepatotoksičnog lizoleucina.

U isto vrijeme, postoje dokazi da uporaba lijeka u akutnoj patologiji jetre može pogoršati ozbiljnost citolitičkih i mezenhimalno-upalnih sindroma. Zbog toga je moguće preporučiti lijek u vrijeme kada je ozbiljnost upalnog sindroma u jetri minimalna i preovladavaju fenomeni sintetskog otkazivanja organa. Djeluje kao terapeutsko ili profilaktičko sredstvo.

Valliv je biljni pripravak sličan Liv-52. Sadrži sok i ukras od 15 biljaka. Crne smeđe tablete. Indikacije za uporabu su iste kao za Liv-52.

Organi životinjskog podrijetla.

Syrepar je hidrolizat goveđeg ekstrakta jetre. Reparativni učinak lijeka očito je posljedica prisutnosti u svom sastavu aminokiselina, metabolita niske molekularne težine i, eventualno, fragmenata faktora rasta jetre. Određeni antioksidacijski učinak syprepar-a očituje se u smanjenju proizvodnje dienskih konjugata i malondialdehida. Lijek potiče regeneraciju parenhima jetre, ima učinak detoksikacije. Sirepar se ne smije propisivati ​​bolesnicima s aktivnim oblicima bolesti jetre jer se u tom slučaju mogu povećati učinci citolitičkih, mezenhimalnih, upalnih i imunopatoloških sindroma. Propisuje se kod kroničnog hepatitisa i ciroze jetre, toksičnih i ljekovitih lezija jetrenog parenhima. Prije liječenja potrebno je odrediti osjetljivost na lijek.

Novi trend u liječenju bolesti jetre bio je stvaranje lijeka hepatosana, koji je izolirani hepatociti dobiveni sušenjem smrzavanjem stanica jetre donorskih životinja. U mehanizmu djelovanja lijeka postoje dvije faze: crijevna, u kojoj lijek ima učinak detoksikacije zbog sorpcije otrovnih proizvoda u crijevima, te metabolički (hepatoprotektivni), tijekom kojeg se uništavaju hepatociti, a njihovi produkti razgradnje se apsorbiraju i djeluju kao zaštitnici na razini jetre., obnavljanje funkcionalne aktivnosti hepatocita. Lijek je u stanju ograničiti učinke citolize, povećati sposobnost jetre za sintezom proteina. Upotreba hepatosana u kompleksnom liječenju aktivne, dekompenzirane ciroze jetre sa simptomima hepatocelularne insuficijencije ima detoksikacijski učinak i doprinosi ubrzanju reparativnih procesa.

Pripravci koji sadrže esencijalne fosfolipide.

Uzimajući u obzir činjenicu da je oštećenje membrana hepatocita zabilježeno u svim bolestima jetre, propisivanje terapije je patogenetski potkrijepljeno, što ima regenerirajući i regenerirajući učinak na strukturu i funkciju staničnih membrana i osigurava inhibiciju procesa uništavanja stanica. Sredstva takve orijentacije djelovanja su lijekovi koji sadrže esencijalne fosfolipide (EFL).

Prototip spojeva koji sadrže supstancu EFL je lijek Essentiale, koji se sastoji od esencijalnih fosfolipida, nezasićenih masnih kiselina i vitamina. Trenutno je na tržištu zamijenjen lijekom Essentiale N, koji sadrži samo supstancu EFL visoke čistoće. Obično se učinkovitost lijeka procjenjuje kao prilično visoka, ali postoji niz izvještaja o nedostatku uvjerljivih podataka u prilog izraženoj kliničkoj aktivnosti Essentialea u akutnom i kroničnom oštećenju jetre.

Od posebnog interesa je domaći lijek fosfohliv, koji se sastoji od 0,1 g fosfatidilkolina i 0,05 g trinatrijeve glicirizinske kiseline. Na štetu EFL-a, koji je dio preparata, poboljšava se ili ubrzava normalizacija subjektivnih simptoma bolesti jetre, njihovih kliničkih manifestacija i laboratorijskih parametara. Glicirizinska kiselina ima imunostimulirajući učinak, uzrokujući stimulaciju fagocitoze i povećanu aktivnost prirodnih stanica ubojica, indukciju gama-interferona. Osim toga, ima antivirusni učinak, blokirajući prodiranje virusa u stanice, pokazuje antioksidativna svojstva.

Upotrebljava se kod akutnog hepatitisa, kod ublažavanja sindroma povlačenja alkohola, u pred- i postoperativnom razdoblju kolecistektomije. Međutim, treba napomenuti da se poboljšanje jetre i smanjenje simptoma intoksikacije ne primjećuju kod svih bolesnika. Osim toga, kada se koristi lijek zahtijeva vrlo pažljivo praćenje bolesnika sa simptomima autoimune agresije.

Lipostabil je složeni lijek, proizveden u kapsulama (forte) koje sadrže nezasićene masne kiseline (linolna, linolenska, oleinska, ukupno 300 mg u kapsuli) i 7- (b-hidroksietil) teofilin (50 mg u kapsuli). Učinak lijeka na snižavanje lipida posljedica je djelovanja nezasićenih masnih kiselina i drugih komponenti. Prisutnost derivata teofilina u kapsulama može doprinijeti antiagregatornom učinku, a sadržaj nikotinske kiseline i drugih komponenata u amulahu ima učinak na snižavanje lipida, iako je doza nikotinske kiseline u pripravku (2 mg u ampuli) mala. Preporučuje se za primjenu kod hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije, ateroskleroze, poremećaja koronarne, cerebralne i periferne cirkulacije, nefrotskog sindroma i drugih bolesti povezanih s hiperlipoproteinemijom.

Lipoična kiselina (lipamid, tioktacid) je koenzim uključen u oksidativnu dekarboksilaciju piruvične kiseline i alfa keto kiselina, igra važnu ulogu u bioenergiji stanica jetre, sudjeluje u regulaciji ugljikohidrata, proteina, metabolizma lipida, ima lipotropni učinak. Sudjeluje kao koenzim u mitohondrijskim multienzimskim kompleksima.

Prema eksperimentalnim podacima, lipoična kiselina ima imunomodulatorni učinak, obnavljajući imunološki odgovor kod imunosuprimiranih miševa. Također, lijek ima antioksidacijsku aktivnost. Dodatna primjena lipoične kiseline ima dobar učinak u slučaju patologije povezane s početkom oksidativnog stresa (reperfuzijske ozljede organa, dijabetes, katarakte, oštećenje zračenja). Lipoična kiselina se koristi za virusni hepatitis A, masnu hepatozu, kronični hepatitis, alkoholne lezije i cirozu jetre.

6.7. Lijekovi koji se koriste u poremećajima izlučne funkcije gušterače

1. Agensi koji stimuliraju sekreciju gušterače: sekretin, kolecistokinin.

Indikacije. Lijekovi se koriste u dijagnostičke svrhe.

2. Sredstva za zamjensku terapiju u slučaju nedostatka egzokrine funkcije pankreasa (pripravci enzima): pankreatin, festal, panzinorm, meksaza.

Pankreatin sadrži amilazu, lipazu, tripsin. Dobiva se iz gušterače goveda i svinja. Aktivnost enzima je niska, a pankreatin se koristi u velikim dozama.

Ovaj lijek se koristi u slučaju nedostatka izlučujuće funkcije gušterače, želučane sekrecije, gastroenterokolitisa, crijevnog oblika cistične fibroze, bolesti jetre, kroničnog enterokolitisa.

Suvremeniji lijek je festal koji sadrži enzime gušterače (lipaze, proteaze, amilaze itd.) I glavne sastojke žuči. Dostupan u obliku dražeja, koji ima ljusku, otapa se u crijevu.

Primjenjuje se s gastritisom, enterokolitisom, popraćenim nedovoljnim sekretornim i probavnim funkcijama želuca i crijeva; s pankreatitisom, hepatitisom, kolecistitisom, nakon operacija na želucu, crijevima, gušterači; s probavnim poremećajima povezanim s poremećajima prehrane i trovanjem.

Sličan lijek - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), koji je dostupan kao dvoslojna tableta. Vanjski sloj, koji se otapa u želucu, sadrži ekstrakt sluznice želuca goveda (zbroj enzima želučanog soka, enzima gušterače i crijeva). Unutarnji sloj otporan na kiselinu razgrađuje se u crijevu i sadrži pankreatin i ekstrakt žuči.

Nanesite panzinorm za iste indikacije kao i praznik.

Mexaz - lijek koji ima enzimatsko i antibakterijsko djelovanje zbog složene troslojne strukture:

1. Unutarnji sloj - enteroseptol.

2. Srednji sloj je pankreatin i dehidroholna kiselina.

3. Vanjski sloj je enzimski preparat bromelain.

Lijek je učinkovit u probavnim poremećajima povezanim s nedovoljnim izlučivanjem probavnih sokova, infekcijom gastrointestinalnog trakta, jetre i žučnog mjehura.

3. Lijekovi koji inhibiraju izlučivanje gušterače (inhibitori proteolitičkih enzima): aprotinin (kontikal, trasilol, gordoks, ingitril), aminokapronska kiselina.

Ponekad je potrebno suzbiti prekomjernu aktivnost enzima (tripsin, kimotripsin, plazmin), čije djelovanje može biti opasno (akutni pankreatitis).

Inaktivacija proteaza sprječava oslobađanje biološki aktivnih polipeptida (kinina). Rezultat je:

- inaktivacija kinina (kalikreina);

- inhibicija edema stabiliziranjem propusnosti kapilara.

To se postiže smanjenjem boli, intoksikacijom, poboljšanjem općeg stanja pacijenta i smanjenjem smrtnosti; također je inhibiran prijelaz edema pankreasa u nekrozu, proces autolize se zaustavlja, izlučivanje se smanjuje.

Indikacije. Lijekovi za akutni pankreatitis.

6.8. Sredstva koja utječu na motilitet crijeva

1. Pripravci koji smanjuju tonus i motoričku aktivnost crijeva.

1.1. M-holinoblokator: atropin sulfat, platifilin hidrotartrat, metacin, skopolamin.

1.2. Ganglio blokatori: azametonij, heksametonij.

1.3. Antispazmodici tipa miotropnog tipa (drotaverin, papaverin hidroklorid.

Indikacije. Lijekovi koji se koriste u crijevnim kolikama.

2. Pripravci koji stimuliraju tonus i motoričku aktivnost crijeva.

2.1. M-holinomimetici: aceclidin, pilokarpin hidroklorid.

2.2. Sredstva antikolinesteraze: neostigmin, galantamin.

Indikacije. Pripravci se koriste za atoniju crijeva, osobito u postoperativnom razdoblju.

6.9. laksativi

Laksativi su lijekovi koji stimuliraju pokretljivost crijeva i olakšavaju kretanje crijeva.

U skladu s mehanizmom djelovanja mogu se podijeliti na sljedeći način:

1. Povećanje volumena crijevnih sadržaja - biljnih vlakana (dijetalnih vlakana), polisaharida i derivata celuloze. U ovu skupinu ubrajaju se mekinje, morske alge (i lijek iz njega - laminarid), laneno sjeme, sjeme bokvica, agar-agar, metilcelulozni pripravci, želatina.

Biljno sjeme, koje je izvor dijetalnih vlakana, postalo je osnova za stvaranje lijeka - Mukofalk. Ovi lijekovi poznati su kao punila, apsorbiraju vodu i tvore fekalne mase, što uzrokuje njihovo normalno napredovanje s kontrakcijom muskulature crijeva, što olakšava izlučivanje. Ovi su alati potpuno sigurni i mogu se koristiti godinama.

2. Omekšavanje fekalija - mineralna ulja, petrolatum, badem, maslinovo i ostala biljna ulja, laktuloza, natrijev dokusat. Oni su također bezopasni, ali njihova dugotrajna uporaba se ne preporučuje. Dodijelite 15–45 g po noći. Vazelinsko ulje djeluje na cijelo crijevo. Ta sredstva koriste se u slučajevima kada je potrebno postići brz učinak, primjerice u slučaju trovanja, kao iu bolesnika u postoperativnom razdoblju i akutnim bolnim analnim sindromima (analna fisura, zatvaranje i tromboza hemoroida).

3. Povećanje osmotskog tlaka crijevnog sadržaja (soli koje se ne apsorbiraju, polihidrični alkoholi). Ova skupina lijekova uključuje slane laksative (natrijev sulfat, magnezijev sulfat, natrijev fosfat, natrijev i kalijev tartrat, sol Karlovih Varya, itd.), Laktulozu, sorbitol, svijeće s glicerinom, makrogol, goletel. Ovi lijekovi se ne apsorbiraju u crijevima, vežu vodu, povećavaju količinu tekućine u fekalnim masama, što im daje mekanu, pastoznu konzistenciju. Ovi lijekovi pojačavaju peristaltiku, pomažu u čišćenju crijeva dok održavaju ravnotežu elektrolita, a koriste se u tečajevima najviše 2 tjedna ili jednom za pripremu debelog crijeva za operaciju.

4. Nadražuje ili potiče funkciju crijeva, njegovu pokretljivost i propulzivnu kontraktilnost. To uključuje sintetske spojeve: fenolftalein, bisakodil, izafenin, oksifenzatin; ricinusovo ulje; slane laksative (magnezijeva otopina); biljni pripravci koji sadrže antraglikozide (pripravci korijena rabarbare, kore krkavine, plodovi Zhoster, listovi senne, sabura). Ta sredstva pridonose povećanoj peristaltici, mogu biti popraćena bolovima u trbuhu, što dovodi do proljeva s gubitkom tekućine i elektrolita. Primjenjuju se jednom, a ne često, prema strogim indikacijama (priprema za operaciju debelog crijeva, kolonoskopija, irrigoskopija).

5. Jačanje motoričke funkcije crijeva (prokinetici). Prednost u ovoj skupini daje cisaprid (koordinator). Ove lijekove treba koristiti samo na recept.

Nedavno je predložena druga klasifikacija, koja podrazumijeva podjelu tih sredstava na tri skupine:

1. Lijekovi koji djeluju kroz crijeva (slane laksative): magnezijev sulfat, natrijev sulfat.

2. Lijekovi koji djeluju prvenstveno u tankom crijevu (uljni laksativi). ricinusovo ulje.

3. Lijekovi koji djeluju uglavnom u debelom crijevu.

3.1. Pripravci koji sadrže antrakokozide: ekstrakt krkavice, infuzija seninih listova (senadeksin, percenid, senazid A + B).

3.2. Sintetska sredstva: fenolftalein, izafenin, bisakodil, gutalaks.

Po prirodi (jakosti) djelovanja laksativi se dijele na sljedeći način:

- laksativi (aperitiva), uzrokujući bliski normalan stolac (caiol, laminarija, sumpor, spaljeni magnezij, tekući parafin, itd.);

- laksativi (purgantia, laxantia), uzrokuju pastu ili tekuću stolicu (rabarbara, krkavica, preparati senne, čajni laksativ, fenoltalein, isafenin, bisacodil, ricinusovo ulje itd.);

- piercing (drastica), uzrokujući nasilnu peristaltiku s labavim stolicama (slanim laksativima).

Slane laksativi djeluju kroz crijeva.

Mehanizam djelovanja. Soli u crijevnom lumenu disociraju s nastajanjem iona Mg 2+ i SO4 2 - koji se slabo apsorbiraju. U lumenu crijeva povećava se osmotski tlak, narušava apsorpcija vode i povećava se volumen himusa. Crijevni zidovi su pretjerano rastegnuti i to dovodi do pokretanja mehanoreceptora.

Indikacije. Slani laksativi propisuju se za akutni zatvor i kemijsko trovanje.

Uljni laksativi djeluju prvenstveno u tankom crijevu. Glavni predstavnik ove skupine sredstava je ricinusovo ulje.

Mehanizam djelovanja. U duodenumu se pod djelovanjem lipaze formira ricinolna kiselina iz ricinusovog ulja, koje iritira crijevne kemoreceptore.

Indikacije. Akutna konstipacija, stimulacija rada.

Kontraindikacije. Trudnoća, trovanje otrovima koji su topivi u mastima.

Biljni pripravci koji sadrže antraglikozide djeluju prvenstveno u debelom crijevu i koriste se za kroničnu konstipaciju.

Mehanizam djelovanja. Nakon apsorpcije u tankom crijevu, lijekovi se izlučuju u debelo crijevo, gdje stimuliraju formaciju receptora i povećavaju peristaltiku. Pripravci se propisuju za noć, nakon 12 sati dolazi do laksativnog učinka.

U kroničnom zatvoru se također koristi fenolftalein, koji se apsorbira u tankom crijevu, izlučuje u debelo crijevo i djeluje na receptorske formacije.

Fenolftalein je po prirodi sličan antraglikozidima; To ima dominantan učinak na debelo crijevo. Nanesite s kroničnim zatvorom.

Bisakodil je sintetičko sredstvo koje ima laksativno djelovanje povećavajući proizvodnju sluzi u debelom crijevu, ubrzavajući i pojačavajući peristaltiku.

Indikacije. Dodijelite s kroničnim zatvorom i prije dijagnostičkih ispitivanja.

Liječenje laksativima treba provoditi pažljivo i racionalno, jer se može razviti ovisnost. Osim toga, česta uporaba laksativa uzrokuje kolitis.

Poprečni profili nasipa i obalnog pojasa: U urbanim područjima zaštita obale je projektirana da zadovolji tehničke i ekonomske zahtjeve, ali estetske su od posebne važnosti.

Drveni podupirači s jednim stupom i načini za učvršćivanje kutnih oslonaca: Nosači nadzemnih vodova su konstrukcije dizajnirane da podupiru žice na potrebnoj visini iznad zemlje, s vodom.

Opći uvjeti za odabir sustava odvodnje: Sustav odvodnje odabire se ovisno o prirodi zaštićenog sustava odvodnje.

Medicinska obrazovna literatura

Edukativna medicinska literatura, on-line knjižnica za studente na sveučilištima i medicinskim stručnjacima

Liječenje dijabetesa

Sredstva za vezanje žučnih kiselina (sekvestranti žučnih kiselina)

Pripravci ove skupine su smole anionskih izmjenjivača, one vežu žučne kiseline u crijevima i ruptiraju njihovu enterohepatičku cirkulaciju, zbog čega se stimulira sinteza žučnih kiselina iz kolesterola, pojačava se ekspresija LDL receptora u jetri i ubrzava katabolizam LDL u plazmi.

Pod utjecajem sekvestranata žučne kiseline smanjuje se sadržaj kolesterola i LDL (β-LP) u krvi, a oni su najučinkovitiji u hiperlipoproteinemiji tipa IIA. Budući da se ti lijekovi ne apsorbiraju iz crijeva, oni nemaju sustavne nuspojave, ali ponekad su mogući dispeptički simptomi i konstipacija.

Kolestiramin - koristi se u obliku praha koji se prije uporabe otopi u vodi ili sokovima. Dodijelite 8-12 g kolestiramina dnevno, obično u 2-3 doze.

Kolestipol - imenovan 10 g, 2 puta dnevno. Koristi se na isti način kao i kolestiramin.

Hipoholesterolemijski učinak sekvestranata žučne kiseline obično se javlja nakon 1 mjeseca liječenja.

Treba imati na umu da u bolesnika sa šećernom bolešću lijekovi iz ove skupine mogu povećati razinu triglicerida u plazmi. Ovaj je učinak posebno izražen u bolesnika s NIDDM, kod kojih je glavni mehanizam hiperlipoproteinemije povezan s povećanom produkcijom VLDL-a u jetri (pre-β-LP). Osim toga, sekvestranti žučnih kiselina mogu vezati sredstva za snižavanje glukoze u crijevima i smanjiti njihovu učinkovitost u NIDDM.

U vezi s gore navedenim, sekvestranti žučnih kiselina trebaju se davati samo dijabetičarima s izoliranom hiperkolesterolemijom i normalnim razinama triglicerida u krvi. Uz istodobno povećanje sadržaja triglicerida u krvi, sekvestranti žučnih kiselina treba kombinirati s fibratima.

Mi liječimo jetru

Liječenje, simptomi, lijekovi

Lijekovi koji vežu žučnu kiselinu

Sredstva za vezanje žučnih kiselina C10AC

Sredstva koja povećavaju izlučivanje žučnih kiselina i kolesterola (sekvestranti žučne kiseline) (FFA) ili ionsko-izmjenjivačke smole koje sadrže kvaterne amonijeve skupine. U kliničkoj praksi najčešće se koriste lijekovi kao što su kolestiramin, kolestid i kotači. FFA, različite u svojoj strukturi, slične su po svom djelovanju - ne apsorbiraju se iz probavnog trakta, ne uništavaju probavni enzimi. Žučne kiseline su u crijevu vezane kvaternarnim amonijevim skupinama. Nastali kompleks se izlučuje izmetom, pa se stoga takve tvari često nazivaju sekvestranti žučnih kiselina. Istodobno se smanjuje apsorpcija iz crijeva FFA. Smanjenje apsorpcije žučnih kiselina (za 85-90%) i kolesterola popraćeno je kompenzacijskim povećanjem sinteze kolesterola u jetri. Međutim, sadržaj kolesterola u krvnoj plazmi se smanjuje, jer njegova eliminacija prevladava nad sintezom. Kao odgovor na smanjenje kolesterola u plazmi i tkivima radi povećanja njegove biosinteze, u jetri se stvaraju novi LDL receptori. Oni doprinose intenzivnijem uklanjanju odgovarajućih lipoproteina iz plazme. Smanjen je sadržaj LDL u plazmi. Također je došlo do povećanja katabolizma LDL i kolesterola u jetri. Koncentracija VLDL i triglicerida se prvo povećava, a zatim, tijekom liječenja, dolazi do početne razine. Sadržaj HDL u krvnoj plazmi se ne mijenja ili neznatno povećava. Trenutno se ovi lijekovi koriste kao lijekovi druge linije u kombiniranoj terapiji sa statinima kako bi se postigao dodatni učinak s visokom razinom LDL kolesterola, uglavnom u bolesnika s obiteljskom (nasljednom) hiperholesterolemijom.

Mehanizam djelovanja FLC povezan je s prekidom normalne recirkulacije žučnih kiselina bogatih kolesterolom. Žučne kiseline sintetiziraju se iz kolesterola u jetri i pod normalnim fiziološkim uvjetima. Samo 3% žučnih kiselina se izlučuje u crijevo, ostatak bazena se podvrgava enterohepatičnoj recirkulaciji nakon apsorpcije u distalnom tankom crijevu. FFA veže žučnu kiselinu u crijevu i time ih isključuje iz procesa recikliranja. Iscrpljivanje bazena žučnih kiselina u jetri dovodi do povećanja njihove sinteze iz hepatocitnog kolesterola, čime se smanjuje sadržaj kolesterola u hepatocitima. Osim djelovanja na žučne kiseline, FFA apsorbira kolesterol iz hrane, ali se uz produljeno liječenje ovaj mehanizam djelovanja FFA može smatrati beznačajnim. Prekidanje recikliranja žučnih kiselina, povećanje izlučivanja s izmetom i smanjivanje sadržaja kolesterola u jetri - svi ti mehanizmi dovode do povećanja ekspresije LDL receptora u hepatocitima, što pak dovodi do smanjenja razine kolesterola u krvnoj plazmi. FFA s dugotrajnom upotrebom stimulira aktivnost HMG-CoA reduktaze (sekundarni učinak), tako da se često kombiniraju sa statinima.

Još jedna molekularna smola za ionsku izmjenu, kolestipol (kopolimer dietilpentamina i epiklorohidrina), također se koristi kao sekvestrant žuči. Ima ugodniji okus od kolestiramina, s približno istom učinkovitošću. Beta-sitosterol (steroidni spoj biljnog podrijetla) također ometa apsorpciju kolesterola u crijevu. Kod ljudi se praktički ne apsorbira iz intaktnog crijeva, međutim, ako je njegova barijerna funkcija narušena, ona se nalazi u krvi i može dovesti do stvaranja ksantuma. Ometa apsorpciju endogenog i egzogenog kolesterola. Potonji učinak objašnjava se interakcijom beta-sitosterola s žučnim kiselinama, koji su potrebni za apsorpciju kolesterola. Beta-sitosterol također tvori komplekse s kolesterolom, zbog čega se izlučuju povećane količine kolesterola s izmetom. Smanjuju se kolesterol i trigliceridi u plazmi, kao i koncentracija LDL-a, iako je sinteza kolesterola u jetri kompenzacijska. Djelotvornost lijeka je niska. Lijek se dobro podnosi. Moguće su nuspojave: proljev, ponekad mučnina i povraćanje.

FFA se propisuje ako se metode smanjenja razine kolesterola (dijeta, kontrola tjelesne težine i izmjerene tjelesne aktivnosti), koje nisu povezane s lijekom, ili kao alternativna terapija statinima pokazale nedjelotvornima.

Nakon početka kolestiramina u dozi od 4-8 g / dan, razina kolesterola u plazmi počinje opadati već u 2. tjednu liječenja. Korištenje FLC s dobrom podnošljivošću može se nastaviti neograničeno, povremeno određivati ​​razinu lipida, aktivnost jetrenih enzima i CPK. Otkazivanje kolestiramina dovodi do povratka razine lipida u originalni nakon približno 2 do 4 tjedna. Prema LRC-CPPT studiji, smanjenje ukupne razine kolesterola na pozadini dugotrajnog liječenja kolestiraminom u dozi od 24 g / dan može doseći 20%, HDL kolesterol statistički značajno povećati za 1,6%, maksimalno povećanje razine HDL kolesterola bilo je 5% Me | utim, mehanizam ove pojave je jo {uvijek nejasan. Razina TG u istraživanju LRC-CPPT se neznatno povećala - za 4,3% na 1 godinu i 4,7% na 7 godina nakon početka terapije. Rizik povećanja razine TG tijekom primjene FLC je veći s početno povišenim razinama ovih lipida. Kombinirana terapija FLC sa statinima ili nikotinskom kiselinom omogućuje smanjenje razine LDL kolesterola za 45-60%. U bolesnika s kombiniranom terapijom za snižavanje lipida, kombinacija FFA s NA ili statinima osigurava dodatno 20-25% smanjenje razine LDL kolesterola. FFA gotovo nemaju učinka na razinu hilomikrona u krvi (HLP tipa I prema Fredricksonovoj klasifikaciji). FFA djeluju u distalnom tankom crijevu, ne apsorbiraju se i nemaju sistemski učinak.

U kardiologiji i terapiji, FFA se koristi u kombinaciji sa statinima za smanjenje razine LDL kolesterola u bolesnika s teškom dislipidemijom (u pravilu obiteljska hiperkolesterolemija tipa IIa). Ponekad se propisuju kao kombinirana terapija statinima u hetero- i homozigotnim oblicima nasljedne hiperkolesterolemije. U nekim slučajevima FFA se propisuje djeci s nasljednom dislipidemijom s neučinkovitom prehranom s niskim sadržajem kolesterola. To je jedina klasa lijekova za snižavanje lipida koji se službeno preporučuju za uporabu u pedijatriji. Da bi se poboljšala podnošljivost i smanjile nuspojave gastrointestinalnog trakta (GIT) u liječenju FFA, preporučuje se uporaba više tekućina; za zatvor, propisati laksative ili lijekove (repu, sok od šljive).

Glavne nuspojave FLC povezane su s gastrointestinalnim traktom. FFA može uzrokovati ozbiljan zatvor, žgaravicu, steatorrheu, pogoršanje čira na želucu i čir na dvanaesniku, do krvarenja iz želuca, promicati stvaranje žučnih kamenaca i poboljšati gastro-ezofagealni refluks. Komplikacije poput proljeva i nadutosti, podrigivanja, vrtoglavice, mučnine, bolova u trbuhu i povraćanja manje su uobičajene i rjeđe. Crvi rijetko imaju nuspojave kao što su mijalgija, faringitis, rijetko simptomi nalik gripi, povećani kašalj, bol u leđima, rinitis i sinusitis.

Izravne kontraindikacije za FFA su bilijarna ciroza, potpuna bilijarna opstrukcija, obiteljska disbetalipoproteidemija (HLP tip III), teška hipertrigliceridemija (više od 6 mmol / l) i konstipacija. Uz oprez propisuje FFA bolesnika s bolestima bubrega, žučnim kamencima, gastrointestinalnim poremećajima, sindromom malapsorpcije, čira na želucu i čira na dvanaesniku, hemoroidima, narušenoj koagulaciji i fibrinolizi, hipotireozi.

Mehanizam djelovanja FLC povezan je s prekidom normalne recirkulacije žučnih kiselina bogatih kolesterolom. Žučne kiseline sintetiziraju se iz kolesterola u jetri i pod normalnim fiziološkim uvjetima. Samo 3% žučnih kiselina se izlučuje u crijevo, ostatak bazena se podvrgava enterohepatičnoj recirkulaciji nakon apsorpcije u distalnom tankom crijevu. FFA veže žučnu kiselinu u crijevu i time ih isključuje iz procesa recikliranja. Iscrpljivanje bazena žučnih kiselina u jetri dovodi do povećanja njihove sinteze iz hepatocitnog kolesterola, čime se smanjuje sadržaj kolesterola u hepatocitima. Osim djelovanja na žučne kiseline, FFA apsorbira kolesterol iz hrane, ali se uz produljeno liječenje ovaj mehanizam djelovanja FFA može smatrati beznačajnim. Prekidanje recikliranja žučnih kiselina, povećanje izlučivanja s izmetom i smanjivanje sadržaja kolesterola u jetri - svi ti mehanizmi dovode do povećanja ekspresije LDL receptora u hepatocitima, što pak dovodi do smanjenja razine kolesterola u krvnoj plazmi. FFA s dugotrajnom upotrebom stimulira aktivnost HMG-CoA reduktaze (sekundarni učinak), tako da se često kombiniraju sa statinima.

Još jedna molekularna smola za ionsku izmjenu, kolestipol (kopolimer dietilpentamina i epiklorohidrina), također se koristi kao sekvestrant žuči. Ima ugodniji okus od kolestiramina, s približno istom učinkovitošću. Beta-sitosterol (steroidni spoj biljnog podrijetla) također ometa apsorpciju kolesterola u crijevu. Kod ljudi se praktički ne apsorbira iz intaktnog crijeva, međutim, ako je njegova barijerna funkcija narušena, ona se nalazi u krvi i može dovesti do stvaranja ksantuma. Ometa apsorpciju endogenog i egzogenog kolesterola. Potonji učinak objašnjava se interakcijom beta-sitosterola s žučnim kiselinama, koji su potrebni za apsorpciju kolesterola. Beta-sitosterol također tvori komplekse s kolesterolom, zbog čega se izlučuju povećane količine kolesterola s izmetom. Smanjuju se kolesterol i trigliceridi u plazmi, kao i koncentracija LDL-a, iako je sinteza kolesterola u jetri kompenzacijska. Djelotvornost lijeka je niska. Lijek se dobro podnosi. Moguće su nuspojave: proljev, ponekad mučnina i povraćanje.

FFA se propisuje ako se metode smanjenja razine kolesterola (dijeta, kontrola tjelesne težine i izmjerene tjelesne aktivnosti), koje nisu povezane s lijekom, ili kao alternativna terapija statinima pokazale nedjelotvornima.