Ursofalk tijekom trudnoće

Cijena Ursofalk kapsula (250 mg, 100 kom.): 2000-2100 rubalja.

sadržaj:

Ursofalk - lijek (proizvođač - poznata njemačka farmakološka tvrtka "Dr. Falk Pharma"). U oznaci ovog lijeka naznačeno je da se ne smije uzimati tijekom trudnoće. Međutim, postoje neki dokazi da je Ursofalk još uvijek propisan za liječenje ustajale žuči u trudnica.

Indikacije za uporabu

Ursofalk je propisan za takve anomalije:

Željezni refluksni gastritis.
Otapanje kolesterola u žuči.
Primarna bilijarna ciroza, koju karakterizira odsutnost simptoma dekompenzacije.

kontraindikacije

Lijek se ne propisuje ako su prisutne sljedeće kontraindikacije:
Kada X-ray pozitivan gallstones, to jest, s visokim postotak kalcija.
Kod akutne, upalne prirode bolesti žučnog mjehura, crijeva i žučnih putova.
U slučaju jakih patologija gušterače, funkcije jetre i bubrega.
Kada miruje žučna kesica.
Kod ciroze jetre (stadij dekompenzacije).
Akutna osjetljivost na sastojke lijeka.

Ursodeoksiholna kiselina može se uzimati u bilo kojoj dobi. Jedino ograničenje je da je za djecu mlađu od 3 godine bolje propisati Ursofalk kao suspenziju, jer će bebama biti teško progutati kapsulu.

Može ursofalk tijekom trudnoće

Ne propisuje se tijekom trudnoće i dojenja.

Osim toga, za odrasle i djecu čija je tjelesna težina manja od 34 kg, ovaj lijek se najbolje uzima u suspenziji.

Zašto tijekom trudnoće imenovati Ursofalk

U vezi s trudnoćom, pod utjecajem hormona, događaju se promjene u funkcioniranju svih sustava i organa u tijelu žene. Prvi je proizvodnja ogromne količine progesterona (ženskog spolnog hormona) koji smanjuje kretanje glatkih mišića zdjeličnih organa i trbušne šupljine. Takav proces je neophodan za suzbijanje kontraktilne funkcije glatkih mišića maternice, čime se sprječava spontani pobačaj. U odnosu na motornu energiju glatkih mišića drugih organa, pojavljuje se sličan inhibitorni proces. Za povećanje njihove aktivnosti apsolutno se ne preporučuje, inače postoji rizik od poboljšanja tonusa maternice, što je vrlo opasno.

U vezi s gore opisanim procesima, mnoge trudnice već od prvih dana svoga novog stanja počinju patiti od zatvora zbog smanjenja motoričke aktivnosti crijeva. Osim toga, postoji povećanje uterusa, koje počinje podupirati crijeva, čime se ograničava njegovo kretanje.

Slična je situacija i kod bilijarnog trakta: smanjuje se njihova tjelesna aktivnost i izlaz žuči, što može izazvati stagnaciju žuči (kolestaza).

Kako je kolestaza u trudnica

Kada kolestaza narušava izlaz žuči, i kao rezultat toga, stagnacija u unutrašnjim jetrenim kanalima jetre. Ova pojava dovodi do činjenice da se toksične žučne kiseline apsorbiraju u krv.

Prvi i glavni znak kolestaze je svrbež kože. U pravilu se pojavljuje nakon kraja 30. tjedna trudnoće (treći trimestar). Međutim, kod žena s preosjetljivošću može se pojaviti mnogo ranije, gotovo u prvim danima trudnoće. Sekundarni simptom kolestaze, koja ima rijedak fenomen - žutica. Patološka stagnacija žuči može izazvati stvaranje kolesterola u žučnom i žučnom kanalu. Mogu biti indicirani napadima žučnih kolika, koji imaju prodornu, kolikastu bol, pulsirajuću ispod desnog hipohondrija, u trenutku kada se kolesterolni kamenci pomiču duž žučnih putova.

Razvoj takve patologije može dovesti do rođenja mrtvog djeteta.

Liječenje kolestaze tijekom trudnoće

Danas, za liječenje holestaze u trudnica, liječnici vrlo često savjetuju lijekove Ursosan i Ursofalk koji sadrže ursodeoksiholnu kiselinu. Ovi lijekovi su klasificirani kao choleretics, koji imaju sposobnost da se poveća aktivnost izlučivanja žuči i pomoći da se iz bilijarnog trakta. Nakon uzimanja Ursofala, indikator kolesterola u krvi se smanjuje (lijek je u stanju inhibirati enzim koji je uključen u stvaranje kolesterola). Zbog smanjenja kolesterola, rizik od kolesterola se značajno smanjuje.

Međutim, potpuno kliničko i laboratorijsko mišljenje o učinku Ursofalka na tijelo trudnica i djeteta nije dostupno. Studije koje su provedene na životinjama ne daju potpunu sliku o mogućim učincima lijeka. Poznato je samo da nisu otkriveni nikakvi mutageni (genetske promjene) učinci na fetus. Također, nisu identificirane nikakve kancerogene sposobnosti ovog lijeka, odnosno ne izaziva onkološke bolesti.

Korištenje lijekova koji sadrže ursodeoksiholnu kiselinu može dovesti do povećanja tonusa maternice jer ta tvar, prodirući u crijevo, izoštrava svoju motoričku funkciju. Treba pojasniti da je ursodeoksiholna kiselina jedna od žučnih kiselina. Pod utjecajem Ursofala javlja se pojačano izlučivanje žuči u crijevo. Također može započeti sinkrono pojačavanje motoričke aktivnosti mišića maternice. Istina, kliničke informacije o toj sposobnosti lijeka nisu dostupne.

Na temelju toga, neki liječnici opće prakse i ginekolozi još propisuju ovaj lijek za liječenje intrahepatične kolestaze trudnicama, ali će lijek morati uzimati pod strogim nadzorom specijaliste i obveznim ultrazvukom.

Inače, ako se uočava nagli razvoj kolestaze s povećanjem gestacijske dobi, tada se može propisati prijevremena porod, koja se provodi u 35-38 tjedana i ako ultrazvučni pregled potvrdi da je fetus već dovoljno razvijen. Zahvaljujući ovom opstetričkom pristupu, štetni učinci toksičnih žučnih kiselina na fetus mogu se značajno izbjeći, u ovom krajnjem i nesigurnom razdoblju trudnoće.

Prilikom donošenja odluka o imenovanju Ursofalka budućoj majci, liječnik odmjerava sve prednosti i mane. Posebna se pozornost posvećuje mjeri u kojoj će korisnost uzimanja lijeka premašiti uočenu opasnost za nerođeno dijete. Treba naglasiti da nisu provedena istraživanja o učinku lijeka na tijelo fetusa. U svakom slučaju, trudnica ne bi trebala uzimati Ursofalk samostalno, bez savjetovanja s liječnikom.

Mi liječimo jetru

Liječenje, simptomi, lijekovi

Ursofalk koristi i šteti

Lijek Ursofalk spada u skupinu hepatoprotektora. Sadrži ursodeoksiholnu kiselinu. Oblici oslobađanja lijekova:

Kapsule - 250 mg aktivne tvari u svakoj;
Suspenzija za oralnu primjenu, 250 ml - 250 mg aktivne tvari na svakih 5 ml.

Indikacije za uporabu Ursofalka

Indikacije za uporabu Ursofalka vrlo su opsežne:

Ciroza jetre, primarna bilijarna;
Sklerozirajući kolangitis;
JCB (kamenje kolesterola, ne veće od 15 mm u promjeru);
Hepatitis bilo kojeg podrijetla;
Alkoholna bolest jetre;
Akutno trovanje alkoholom;
Steatohepatitis bezalkoholnog porijekla;
Diskinezija žučnih putova i žučnog mjehura;
Oštećenje jetre kod cistične fibroze;
Posljedice operacije presađivanja jetre;
Dugotrajno korištenje hepatotoksičnih i kolestatskih lijekova (hormoni, uključujući kontraceptive, neke antibiotike, itd.);
Atresija žučnih putova unutar jetre.

kontraindikacije

Bolesnikova stanja u kojima je uzimanje Ursofala kontraindicirano:

Alergija na lijek i njegove komponente;
Akutni kolecistitis;
Akutni kolangitis;
ZhKB s veličinom kamena više od 15 mm;
Opstrukcija bilijarnog trakta (preklapanje kamena);
Poremećaji hipomotora u žučnom mjehuru (smanjenje motoričke aktivnosti);
Bilijalna kolika;
Razdoblje laktacije;
Djeca mlađa od 3 godine (za lijek u obliku kapsula);
Ciroza jetre, dekompenzacija;
Zatajenje bubrega;
Nedostatak jetre.

Načelo djelovanja

Ulaskom u sistemsku cirkulaciju, Ursofalk ima hepatoprotektivna, holelitska i imunomodulirajuća djelovanja. Aktivni sastojak lijeka smanjuje žučne kiseline u žuči i uklanja ih kroz crijeva, što smanjuje stagnaciju žuči u jetri i žučnom mjehuru. Također, lijek obnavlja ljusku hepatocita, poboljšava sposobnost obrane od toksina i drugih štetnih tvari. Ursofalk smanjuje upalu jetre, žučnog mjehura i žučnih puteva. Osim toga, Ursofalk pomaže otapanje mekog kolesterola.

Način uporabe

Ursofalk Capsule

Ursofalk kapsule treba uzimati oralno, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Doza se obično bira pojedinačno, ovisno o težini pacijenta, njegovoj patologiji i ozbiljnosti. Izračunavanje prosječne doze:

Otapanje kamenja - s težinom pacijenta do 60 kg - 2 kapsule navečer; 60-80 kg - 3 kapsule; 80-100 kg - 4 kapsule; od 100 kg - 5 kapsula. Tijek liječenja je od 6 mjeseci do 1 godine.
Biliarna ciroza: težinom od 45-60 kg - 1 kapsula tri puta dnevno; 60-80 kg - 4 kapsule dnevno, podijeljene u 3 doze; 80-95 kg - 5 kapsula dnevno, podijeljeno u 3 doze; 95-110 kg - 2 kapsule tri puta dnevno; više od 110 kg - 7 kapsula dnevno, podijeljeno u 3 doze. Tijek liječenja je dug, možda doživotan.
Hepatitis bilo kojeg podrijetla - 10-15 mg po kg tjelesne težine pacijenta, podijeljen u 2-3 doze. Tijek liječenja je oko 1 godine. Ako je potrebno, možete proširiti
Kolangitis i oštećenje jetre kod cistične fibroze - od 12 do 30 mg po kg tjelesne težine pacijenta, dijeleći se 2-3 puta. Tijek liječenja je u prosjeku oko 6 mjeseci, ali se može produžiti na 2-3 godine.
Steatohepatitis i alkoholno oboljenje jetre - 10-15 mg po kg tjelesne težine, podijeljeno u 2-3 doze. Tijek liječenja je 6-18 mjeseci.
Diskinezija bilijarnog trakta - 10 mg po kg mase, podijeljena u 2 doze. Tijek liječenja je od 2 tjedna do 2 mjeseca.

Suspenzija Ursofala

Ursofalk, u obliku suspenzije, preporuča se djeci mlađoj od 3-6 godina i pacijentima kod kojih je oštećenje gutanja narušeno. Prosječni izračuni doziranja za specifične patologije, s obzirom da 5 ml sadrži 250 mg lijeka, i 1 ml - 50 mg, respektivno:

Otapanje kamenja: težina 5-7 kg - 1,25 ml; 8-12 kg - 2,5 ml; 13-18 kg - 3,75 ml; 19-25 kg - 5 ml; 26-35 kg - 7,5 ml; 36-50 kg - 10 ml; 51-65 kg - 12,5 ml; 66-80 kg - 15 ml; 81-100 kg - 20 ml; od 100 kg - 25 ml. Tijek liječenja kreće se od 6 mjeseci do 1 godine.
Biliarna ciroza: težinom od 5-7 kg - 1,25 ml jednom dnevno, navečer; 8-12 kg - 1,25 ml dnevno i navečer; 13-18 kg - 1,25 ml tri puta dnevno; 19-25 kg - 2,5 ml ujutro i navečer; 26-35 kg - 2,5 ml tri puta dnevno; 36-50 kg - 5 ml ujutro i navečer; 51-65 kg - 5 ml tri puta dnevno; 66-80 kg - 5 ml ujutro i poslijepodne i 10 ml navečer; 81-100 kg - 5 ml ujutro i 10 ml popodne i navečer; od 100 kg - 10 ml tri puta dnevno. Tijek liječenja je dug, možda doživotan.
Hepatitis - 10-15 mg po kg tjelesne težine, podijeljen u 2-3 doze. Tijek liječenja je oko 1 godine. Ako je potrebno, možete proširiti
Kolangitis i oštećenje jetre kod cistične fibroze - od 12 do 30 mg po kg tjelesne težine pacijenta, dijeleći se 2-3 puta. Tijek liječenja je u prosjeku oko 6 mjeseci, ali se može produžiti na 2-3 godine.
Steatohepatitis i alkoholno oboljenje jetre - 10-15 mg po kg tjelesne težine, podijeljeno u 2-3 doze. Tijek liječenja je 6-18 mjeseci.
Diskinezija bilijarnog trakta - 10 mg po kg mase, podijeljena u 2 doze. Tijek liječenja je od 2 tjedna do 2 mjeseca.

Nuspojave Ursofalka

Ursofalk uzrokuje vrlo rijetke nuspojave i sve one nestaju nakon smanjenja doze lijeka ili nakon njegovog otkazivanja:

Bolovi u trbuhu;
Labave stolice;
Svrbljiv kožni osip;
Mučnina.

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja ovim alatom.

Posebne upute

Tijekom trudnoće, lijek se može koristiti, ne utječe na razvoj fetusa i stvaranje organa. Tijekom laktacije tijekom cijelog razdoblja liječenja preporučuje se prestanak dojenja, jer nema pouzdanih podataka o učinku lijeka na tijelo zdravog djeteta.

Djeci mlađoj od 3 godine preporučuje se uzimanje lijeka u obliku suspenzije.

Alkohol ne utječe na svojstva lijeka, ali pogoršava jetru.

Naša jetra je izložena mnogim opterećenjima svaki dan, a rad svih organa i sustava u velikoj mjeri ovisi o pravilnom funkcioniranju. U određenim situacijama, jetra može biti narušena, a ona zahtijeva povećanu pozornost i određene terapijske intervencije. Dakle, za eliminaciju i prevenciju niza problema s ovim tijelom mogu se koristiti posebni ljekoviti sastojci - hepatoprotektori. Jedan od lijekova ovog tipa je Ursofalk. Danas ćemo govoriti o značajkama uporabe ovog lijeka.

Što je Ursofalk akcija?

Prema uputama, ovaj ljekoviti sastav ima djelotvoran choleretic učinak, uništava kamence tipa kolesterola i eliminira višak "lošeg" kolesterola u tijelu.

Potrošnja lijeka ima zaštitni učinak na staničnu membranu hepatocita, kao i na stanice žučnog sustava, štiteći ih od ozljeda toksičnim žučnim kiselinama. Osim toga, ovaj lijek ne dopušta da vezivno tkivo raste unutar jetre, ako su iz nekog razloga oštećene njezine stanice.

Koja je uporaba Ursofalka?

Lijek se propisuje za liječenje primarnog tipa bilarring ciroze, ako je u kompenziranom stanju. Neem također ublažava žučni refluksni gastritis, otapa holesterolne oblike unutar žučnog mjehura. Ursofalk se može propisati i za kolestazu, ako ga prati parenteralna prehrana, te kao sastavni dio kompleksne terapije cistične fibroze i žučne diskinezije. Ovaj ljekoviti sastav koristi se za sprečavanje razvoja raka debelog crijeva kod ljudi koji pripadaju visokorizičnim skupinama za ovu bolest.

Urosofalk se može primijeniti na različite dobne skupine bez ograničenja. Često se koristi za smanjenje količine indirektnog bilirubina u krvi novorođenčadi s dijagnozom hiperbilirubinemije konjugacije.

Lijek se konzumira jednom dnevno (neposredno prije spavanja) usta, uz određenu količinu tekućine. Lijek je dostupan u kapsulama koje se ne moraju otvarati. Da biste izračunali prosječnu dnevnu dozu, potrebno je izračunati - za svaki kilogram tjelesne težine upotrijebiti deset miligrama ljekovite tvari. U tom slučaju, ako doza prelazi prosjek, može se podijeliti u dva ili tri ulaza.

Suspenzija Ursofalka je namijenjena liječenju djece od tri godine života i onih koji teže manje od trideset četiri kilograma, ili za pacijente s poteškoćama gutanja. Korištenje ovog ljekovitog pripravka trebalo bi dugo trajati - od nekoliko mjeseci do dvije godine, bez odmora u terapiji.

Ako je Ursofalk dizajniran za otapanje kamenja unutar žučnog mjehura, onda prije nego što nastavite s terapijom, morate biti sigurni u njihov sastav kolesterola (nisu vidljivi tijekom rendgenskog pregleda). Osim toga, veličina formacija ne bi trebala prelaziti dvadeset milimetara, oni bi trebali popuniti žučni mjehur manje od pola, a ne ometati prohodnost žučnog sustava. Valja napomenuti da se Ursofalk ne preporuča koristiti upute za uporabu paralelno s lijekovima koji povećavaju razinu kolesterola u žuči (klofibrat, estrogeni, itd. Imaju takva svojstva). Osim toga, antacidi značajno pogoršavaju apsorpciju sastava lijeka.

U liječenju urolitijaze, otapanje kamenja može biti od šest mjeseci do dvije godine, međutim, ako konzumacija Ursofalaka ne dovede do pozitivnog trenda tijekom jedne godine, tada se liječenje uz njegovu pomoć smatra nepraktičnim. Za kontrolu procesa uklanjanja kamenja potrebno je sustavno (svakih šest mjeseci) provoditi rendgensko i ultrazvučno ispitivanje jetre, kao i bilijarnog trakta.

Da biste ispravili žučni refluksni gastritis ili refluksni ezofagitis, trajanje potrošnje trebalo bi biti deset do četrnaest dana.

Kod liječenja cistične fibroze Ursofalk propisan je dvadeset do trideset miligrama lijeka za svaki kilogram tjelesne težine (to je dnevna količina). Ako pacijent ima primarni oblik bilijarne ciroze, preporučena doza može varirati od petnaest do dvadeset miligrama po kilogramu težine.

Što su Ursofalk analozi?

Sličan sastav i djelovanje imaju medicinske kompozicije kao što su Livodeksa, Urdoksa, Urso 100, Ursodez, Ursodesoxycholic kiselina, Ursodex, Ursoliv, Ursorom Rompharm, Ursorom S, Ursosan, Choludexin, Exhol.

Ako planirate zamijeniti sastav koji vam je dodijeljen sličnim, ne zaboravite se obratiti liječniku.

Koje su kontraindikacije za Ursofalk?

Ovaj lijek se ne smije koristiti ako pacijent ima individualnu nepodnošljivost prema svojim sastojcima. Ursofalk nije propisan, ako su žučni mjehurići vidljivi na rendgenskom snimku, to znači visoki sadržaj kalcija. Također, ovaj lijek je kontraindiciran u prisutnosti pacijentovih upalnih lezija bilijarnog trakta ili crijeva, dekompenzirane ciroze jetre, nefunkcioniranja žučnog mjehura, kvara bubrega, jetre ili gušterače.

Koje su nuspojave ursofalk-a?

Mučnina, proljev, bol u desnoj hipohondriji ili epigastričnoj regiji, alergijske reakcije, kalcifikacija žučnih kamenaca.

Kao što možete vidjeti, uporabu Ursofalaka treba provoditi isključivo pod kontrolom liječnika.

Catherine, www.rasteniya-lecarstvennie.ru
Google

Farmakološko djelovanje Ursofalka

Ursofalk prema uputama ima choleretic, kolesterola uništava kamenje, smanjenje kolesterola djelovanja.

Lijek štiti stanične membrane jetre i žučnih puteva od oštećenja toksičnim žučnim kiselinama, a također sprečava proliferaciju vezivnog tkiva u jetri u slučaju oštećenja hepatocita.

Ursofalk sadrži urodesoksiholnu kiselinu. To je kao da je razgraničena strukturnom ljuskom najmanjih struktura žučnih kiselina - tvori takozvane mješovite micele. Urodesoksiholna kiselina je također u interakciji s strukturama lipofilnih membrana, što ih čini otpornima na oštećenja. Tako se provodi citoprotektivno (zaštitno) djelovanje.

Smanjenje kolesterola u žuči ostvaruje se smanjenjem njegove reapsorpcije u crijevu, suzbijanjem obrazovanja u jetri i smanjenjem izlučivanja u žuči. Žuči povećavaju sadržaj žučnih kiselina, a time i kolesterolne žučne kamence, a nove se ne stvaraju.

Kao i njegovi kolege, Ursofalk pojačava izlučivanje želuca i gušterače.

Lijek ima imunološki učinak - utječe na sadržaj različitih klasa imunoloških stanica u tijelu, a na razini jetre - usporava razvoj fibroze u bolesnika s cističnom fibrozom, primarnom bilijarnom cirozom, alkoholnim oštećenjem jetre, smanjuje vjerojatnost varikoziteta jednjaka. Postoje pozitivni osvrti na Ursofalk kada je uključen u liječenje malignih bolesti debelog crijeva (rak), sposoban je inhibirati rast tumorskih stanica.

Obrazac za izdavanje

Ursofalk se otpušta u kapsulama od 250 mg i u suspenziji (boce od 250 ml, sadržaj urodesoksiholne kiseline je 250 mg / 5 ml).

Indikacije za uporabu Ursofalka

Lijek se propisuje za liječenje primarne bilijarne ciroze u stanju kompenziranog stanja, žučnog refluksnog gastritisa, za otapanje kolesterola u žuči iu slučaju kolestaze s parenteralnom prehranom, u kompleksnom liječenju cistične fibroze, žučne diskinezije. Također se preporučuje da se spriječi razvoj raka debelog crijeva u visokorizičnim skupinama za ovu bolest.

Nema dobne granice. Stoga je uporaba Ursofala kao sredstva za smanjenje razine indirektnog bilirubina u krvi moguća kod novorođenčadi s hiperbilirubinemijom konjugacije (žutica).

kontraindikacije

Ursofalk se prema uputama ne koristi za individualnu intoleranciju, u slučaju X-ray-pozitivnih žučnih kamenaca (sadrže mnogo kalcija), kod upalnih bolesti žučnih puteva i crijeva, dekompenzirane ciroze jetre, nefunkcioniranja žučnog mjehura i poremećaja bubrega, jetre ili gušterače.

Upute za uporabu Ursofalka

Lijek se uzima 1 put dnevno (noću) unutra. Kapsula se proguta, bez otvaranja ljuske, isprana vodom. Prosječna dnevna doza Ursofala izračunata je na temelju tjelesne težine pacijenta i iznosi 10 mg / kg / dan. Ako doza prelazi prosjek, dnevnu dozu možete podijeliti na 2 do 3 doze. Suspenzija Ursofalka preporuča se za liječenje djece mlađe od 3 godine i pacijenata težine manje od 34 kg, kao i teškoće s gutanjem. Preporučuje se uzimanje lijeka za dugo vremena - od nekoliko mjeseci do 2 godine, bez prekida u liječenju.

Da bi se kamenac žuči rastopio, prije početka liječenja, treba se pobrinuti da su kolesterični (nisu vidljivi na rendgenogrami), ne veći od 20 mm, da se žučni mjehur ne napuni više od pola, a da se zadrži prohodnost bilijarnog trakta. Kao i njegovi kolege, Ursofalk ne preporučuje istodobno korištenje sredstava koja povećavaju kolesterol u žuči (klofibrat, estrogeni, itd.). Antacidi pogoršavaju apsorpciju lijeka.

U slučaju kolelitijaze, trajanje otapanja kamena je od 6 do 24 mjeseca, ali ako se nakon 12 mjeseci od početka recepcije ne uoči pozitivna dinamika, Ursofalk se može otkazati, jer nije preporučljivo nastaviti s daljnjim liječenjem. Za kontrolu djelotvornosti liječenja treba svakih šest mjeseci pregledati jetru i žučni trakt ultrazvukom i radiografski.

Za žučni refluksni gastritis i refluksni ezofagitis, tijek liječenja traje u prosjeku 10 do 14 dana.

Kod cistične fibroze dnevna doza Ursofalaka iznosi 20-30 mg / kg / dan, a primarna bilijarna ciroza do 15-20 mg / kg / dan.

Analogi Ursofalka su Ursosan, Urdox i Ursodez.

Nuspojave

Prema ocjenama, Ursofalk ponekad uzrokuje alergijske reakcije, proljev, dispepsiju, kalcifikaciju žučnih kamenaca.

Sastav i svojstva

Lijek je dostupan u obliku kapsula i suspenzija za oralnu primjenu.

Aktivna tvar jedne kapsule - ursodeoksiholne kiseline - 250 mg. Dodatne komponente:

želatina,
titanov dioksid,
magnezij stearat,
pročišćenu vodu
kukuruzni škrob,
natrijev dodecil sulfat,
silicij dioksid.

Aktivni sastojak 5 ml suspenzije - ursodeoksiholne kiseline - 250 mg. Dodatne tvari:

Lijek ima svojstva širokog raspona djelovanja:

snižava razinu kolesterola u krvi i otapa kolesterol u žuči
ima hepatoprotektivni, imunomodulatorni učinak,
ima choleretic učinak,
smanjuje apsorpciju toksina u ileumu,
poboljšava zaštitna svojstva stanične membrane,
smanjuje količinu kolesterola u žuči,
profilaktički utječe na razvoj proširenih vena jednjaka.

Indikacije i kontraindikacije

Indikacije za uporabu lijeka Ursofalk su sljedeća kršenja:

Uzimajući lijek za liječenje bolesti žučnih kamenaca, morate biti pregledani od strane liječnika svakih šest mjeseci.

Kontraindikacije za primjenu lijeka:

visoke kalcijeve kamenice,
preosjetljivost na sastojke lijeka,
ciroza u fazi dekompenzacije,
trudnoća i dojenje,
nefunkcioniranje žučnog mjehura,
disfunkcija jetre, bubrega, gušterače,
upalne bolesti crijeva, žučnog mjehura, žučnog kanala u akutnoj fazi.

Učinak lijeka na tijek trudnoće nije u potpunosti shvaćen, međutim, kiselina sadržana u spoju prodire u placentnu barijeru.

Upute za uporabu

Način primjene "Ursofalk" ovisi o težini pacijenta:

Ako se u liječenju bolesti žučnih kamenaca, veličina i broj kamenja ne smanji nakon godinu dana, uporabu lijeka treba poništiti.

Rijetko moguće manifestacije sljedećih nuspojava koje nestaju s ukidanjem lijeka:

mučnina, proljev,
bol u želucu,
kalcifikacija žučnih kamenaca,
oslabljena stolica
alergijske reakcije u obliku urtikarije ili svraba,
pogoršanje općeg stanja.

Nema dokaza o predoziranju lijeka, a ako se uoče bilo kakve reakcije tijela koje ne odgovaraju normi, treba konzultirati liječnika. Posebno, ako liječenje nema učinka, bolest se pogoršala ili su se pojavile nuspojave.

Aktivno aktivna tvar: ursodeoksiholna kiselina;

Ursofalk - hepatoprotektor s choleretic, cholelitoliticheskim, hypocholesterolemic i imunomodulacijski učinci. Neutralizira toksične žučne kiseline. Stabilizira strukture membrana hepatocita. Uzrokuje otapanje žučnih kamenaca. Odgađa napredovanje fibroze jetre. Koristi za kolelitijaza (da se otopi kolesterola kamenje), bilijarna ciroza, sklerozni kolangitis, fibroze jetre, hepatitis, toksični (u t. H. alkohol), bolest jetre, žuči refluks gastritis / ezofagitis, žučnog diskinezija, bolesti jetre sa sindromom kolestatskog (kolestaza), za prevenciju iatrogenog oštećenja jetre.

Latinski naziv:
URSOFALK / URSOFALK.

Sastav i obrazac za izdavanje:
Ursofalk kapsule od 10, 50 ili 100 kom. u paketu.
1 kapsula Ursofalk sadrži: ursodeoksiholnu kiselinu 250 mg.
Suspenzija Ursofalk za oralnu primjenu u bočicama od 250 ml, 1 ili 2 kom. u pakiranju, zajedno s mjernom žlicom.
5 ml suspenzije Ursofalk sadrži: ursodeoksiholnu kiselinu 250 mg.

Svojstva / radnja:
Ursofalk je hepatoprotektor s koloretičkim, kolelitolitskim, kolesterolnim, imunomodulatornim i antifibrotičkim učincima.
Ursofalk ima izravan citoprotektivni učinak na membranu hepatocita i kolangiocita. Suzbija staničnu smrt uzrokovanu toksičnim žučnim kiselinama.
Ursofalk smanjuje zasićenost žuči kolesterolom, povećava topljivost kolesterola u žuči, smanjuje litogeni žučni indeks. Uzrokuje djelomično ili potpuno otapanje žučnih kamenaca i sprječavanje stvaranja novih kamenaca.
Ursofalk utječe na imunološke reakcije u jetri. Odgađa progresiju fibroze u bolesnika s primarnom bilijarnom cirozom, cističnom fibrozom i alkoholnim steatohepatitisom, smanjuje rizik od varikoziteta jednjaka.
Ursofalk ima antitumorski učinak na rak debelog crijeva. On inhibira rast stanica raka debelog crijeva.

Indikacije: primarna bilijarna ciroza; primarni sklerozirajući kolangitis; kronični aktivni hepatitis, kronični hepatitis različitih etiologija s znakovima kolestaze; kolesterolski žučni kamenci u žučnom mjehuru; žučni refluksni gastritis; žučni refluksni ezofagitis; cistična fibroza jetre (cistična fibroza); alkohol i toksično oštećenje jetre; atrezija intrahepatičnih žučnih putova, kolestatska bolest jetre u djece; kolestaza s parenteralnom prehranom; žučne diskinezije; akutni hepatitis; prevencija oštećenja jetre pomoću hormonskih kontraceptiva, citostatika; kolestaza nakon transplantacije jetre; prevenciji raka debelog crijeva u bolesnika s visokim rizikom njegovog razvoja.

Doziranje i primjena:
Ursofalk se uzima dnevno, 1 put dnevno, prije spavanja. Dnevna doza Ursofala preko 10 mg / kg / dan može se podijeliti u 2-3 doze. Kapsule ne žvaču, prane s malom količinom tekućine. Suspenzija se preporuča za primjenu u djece i bolesnika s teškoćama gutanja.
Akutne i kronične bolesti jetre: 10 mg / kg / dan, neprekidno dulje vrijeme. U liječenju kroničnih bolesti jetre, trajanje liječenja Ursofalkom može biti od nekoliko mjeseci do 2 godine.
Žučni kamenac (otapanje kolesterola u žuči): 10 mg / kg / dan, neprekidno duže vrijeme. Trajanje procesa otapanja žučnih kamenaca - od 6 mjeseci do 2 godine. Ako se nakon 12 mjeseci od početka primjene Ursofala ne uoči smanjenje žučnih kamenaca, nije praktično nastaviti liječenje.
Žučni refluksni gastritis i refluksni ezofagitis: 250 mg prije spavanja. Trajanje primjene Ursofalk-a je obično 10-14 dana.
Toksično i alkoholno oštećenje jetre: 10-15 mg / kg / dan tijekom 6 mjeseci do nekoliko godina.
Primarna bilijarna ciroza, primarni sklerozirajući kolangitis: 10-15 mg / kg / dan; ako je potrebno, do 20 mg / kg tijekom 6 mjeseci do nekoliko godina.
Cistična fibroza (cistična fibroza jetre): do 20-30 mg / kg / dan tijekom 6 mjeseci do nekoliko godina.

predoziranje:
Slučajevi predoziranja Ursofalk nije prijavljen.

Kontraindikacije: pojedinačne intolerancije (uključujući povijest preosjetljivosti) komponenti Ursofalka; akutne upalne bolesti žučnog mjehura i žučnih putova.

Nuspojave:
Uz uporabu Ursofala moguće: dispepsija, proljev, kalcifikacija žučnih kamenaca, alergijske reakcije.

Posebne upute i mjere opreza:
Kada se propisuje Ursofalk, za uspješno otapanje žučnih kamenaca, potrebno je da: kamenje bude čisto kolesterol (da ne daje sjenku na radiografiji); njihova veličina nije prelazila 15-20 mm; žučni mjehur se puni kamenjem ne više od polovice; prohodnost cističnog kanala treba održavati; zajednički žučni kanal treba biti bez kamenja; bilijarnog trakta i žučnog mjehura u potpunosti su očuvali svoju funkciju.
Kako bi se spriječilo ponavljanje holelitijaze, liječenje Ursofalkom treba nastaviti nekoliko mjeseci nakon otapanja žučnih kamenaca.
Za kontrolu djelotvornosti liječenja bolesti žučnih kamenaca preporuča se provesti rendgenski i ultrazvučni pregled bilijarnog trakta svakih 6 mjeseci.
Kada se propisuje Ursofalk za otapanje kolesterola, ne treba istovremeno koristiti lijekove koji povećavaju kolesterol u žuči (na primjer, estrogeni, klofibrat).
Kod kolestatskih bolesti jetre treba povremeno odrediti aktivnost transaminaza, alkalne fosfataze i gama-glutamiltranspeptidaze u krvnom serumu.
Postoje dokazi o primjeni Ursofala u kolestazi kod trudnica. Djelotvornost i sigurnost lijeka Ursofalk tijekom trudnoće nije definirano. Podaci o prodiranju Ursofala u majčino mlijeko trenutno nisu dostupni.

Interakcije s lijekovima:
Kolestiramin, kolestipol ili antacidi koji sadrže aluminijev hidroksid (maalox, itd.) Smanjuju učinkovitost Ursofalka. Prihvaćanje tih sredstava istovremeno s Ursofalkom nije praktično.
Uz istovremenu primjenu s Ursofalkom, apsorpcija ciklosporina može se povećati.

Uvjeti skladištenja:
Popis B. Čuvati na suhom i tamnom mjestu na sobnoj temperaturi (18-25 ° C).
Rok trajnosti: 5 godina.
Uvjeti prodaje ljekarni - na recept.

Opis aktivne tvari lijeka Ursofalk: farmakologija, indikacije, uporaba itd.

Novine "Vijesti o medicini i farmaciji" Gastroenterologija (264) 2008. (tematski broj)

Natrag na broj

Sindrom intrahepatične kolestaze: etiologija, patogeneza, klinika, dijagnoza, liječenje

Autori: N.B. GUBERGRITZ, Nacionalno medicinsko sveučilište u Donjecku. M. Gorky

Kolestaza je ozbiljan, slabo liječljiv sindrom koji karakterizira smanjenje protoka žuči i njegov ulazak u duodenum. Kolestaza može biti ekstrahepatična i intrahepatična. U prvom slučaju govorimo o opstruktivnoj žutici, odnosno o opstrukciji i / ili mehaničkom oštećenju izvanhepatičnog žučnog sustava. U nedostatku takve opstrukcije i oštećenja, kolestaza je intrahepatična; uzrokovana je povredom formiranja i transporta žuči u hepatocitima ili oštećenjem intrahepatičnih žučnih putova (ili kombinacijom tih mehanizama) [15]. Najizraženija intrahepatična kolestaza u primarnoj bilijarnoj cirozi (PBC), sekundarna bilijarna ciroza jetre, primarni sklerozirajući kolangitis (PSC); ovaj sindrom je također opažen s alkoholom, virusnim kroničnim hepatitisom (CG) i drugim bolestima jetre (tablice 1, 2).

Stvaranje žuči sastoji se od pet faza, od kojih se dvije javljaju intrahepatično: 1) napadaj više krvnih komponenata iz krvi (žučnih kiselina, bilirubina, kolesterola itd.) Na razini bazolateralne membrane hepatocita; metabolizam, kao i sintezu novih komponenti i njihov transport u citoplazmi hepatocita; 2) izlučivanje žučnih elemenata kroz kanaličnu (bilijarnu) membranu hepatocita u žučnu kanaliku [1, 7]. U žučnom mjehuru i tankom crijevu javljaju se još dvije faze formiranja žuči.

Od tubula žuč ulazi u ekstralobularne žučne kanale, koji, spajajući se međusobno, formiraju lobar, a zatim zajednički žučni kanal. Duktalni epitel izlučuje bikarbonate i vodu, tvoreći konačni sastav žuči. Intrahepatična kolestaza može se razviti na razini hepatocita ili intrahepatičnih žučnih putova. U skladu s tim, razlikuju se sljedeće varijante intrahepatične kolestaze: intralobularna kolestaza zbog oštećenja hepatocita (hepatocelularna) i tubula (kanalikularna), kao i ekstralobularna (duktularna) povezana s intrahepatičnim interlobularnim kanalom žuči [1].

Etiologija i mehanizmi razvoja intrahepatične kolestaze su višestruki. Dakle, hepatocelularna i kanalikularna kolestaza može biti uzrokovana virusnim, alkoholnim, ljekovitim, toksičnim oštećenjem jetre, kongestivnim zatajenjem srca, metaboličkim poremećajima (benigna rekurentna intrahepatična kolestaza, trudna kolestaza, cistična fibroza,₁-nedostatak antitripsina, itd.). Ekstralobularna kolestaza javlja se u PBC i PSC [11], bilijarnoj atresiji, Carolijevoj bolesti itd. [1].

Većina tih etioloških čimbenika dovodi do smanjenja aktivnosti enzima S-adenosilmetil sintetaze, što dovodi do narušene proizvodnje S-ademetionina. Potonje je popraćeno kršenjem biokemijskih procesa u hepatocitima; u hepatocelularnim membranama smanjuje se sadržaj fosfolipida, smanjuje se aktivnost Na + -K + -ATPaze i drugih proteina nosača, što narušava fluidnost membrane, kao i hvatanje i izlučivanje komponenti žuči; stanične zalihe tiola i sulfata (glutation, taurin, itd.) [9], koje su glavne tvari za detoksikaciju i imaju izražen antioksidativni učinak, smanjuju se. Njihov nedostatak u konačnici određuje citolizu hepatocita s kolestazom bilo kojeg podrijetla [1].

Kliničke manifestacije kolestaze istog su tipa, bez obzira na etiologiju i mehanizme njegovog razvoja. Temelj njihovog formiranja su tri faktora: a) prekomjerni protok žučnih elemenata u krv; b) smanjenje broja ili odsutnosti žuči u crijevu; c) učinak komponenti žuči na stanice jetre i tubule.

Simptomi kao što su pruritus, žutica, ksantomi, ksantelazma, tamna mokraća i sistemske lezije kao što je akutno zatajenje bubrega, razvoj akutnih čireva i erozija u želucu, krvarenje i povećan rizik od endotoksemije i septičkih komplikacija [1] ].

Pruritus je povezan s povišenim razinama žučnih kiselina u krvi. Međutim, u terminalnom stadiju kolestatskih bolesti jetre, s razvojem zatajenja jetre, svrab se smanjuje pa čak i nestaje, iako je koncentracija žučnih kiselina u krvi još uvijek povišena. U tom smislu, može se pretpostaviti da je svrbež povezan s tvarima koje se sintetiziraju u jetri i izlučuju u krvi. Svrbež može prethoditi žutici nekoliko godina, pa se stoga pacijenti neuspješno liječe od strane dermatologa. U uznapredovalom stadiju bolesti, svrbež postaje bolan, simptomi trovanja rastu.

Nakon pregleda pacijenta utvrđuju se tragovi grebanja i ksantoma. Ksantomi su uzrokovani taloženjem lipida i razvijaju se paralelno s njihovom razinom u krvi. Uobičajeno, pojavi xantuma prethodi produljena hiperkolesterolemija. Varijacija xanthoma - xanthelasma - su ravne ili blago izbočene meke formacije žute boje, obično oko očiju. Ksantomi se također mogu promatrati u palmarskim naborima, ispod mliječnih žlijezda, na vratu, prsima ili leđima. Kasnije nastaju tubularni ksantomi koji se nalaze na površinama ekstenzora, osobito u zglobu, laktu, koljenu, gležnjevima, stražnjici, na mjestima pod pritiskom, u ožiljcima. Obujmice tetiva su rijetko pogođene. Mogu se utjecati na kosti, ponekad periferne živce [5]. Lokalne akumulacije stanica ksantoma nalaze se u jetri.

Objektivno proučavanje kolestaze također se manifestira kao žutica s zelenkastom nijansom, područja hiperpigmentacije kože. Takva područja u kombinaciji sa suhom kožom stvaraju dojam “šagrena”.

Nedostatak žuči u crijevu prati steatorrhea, sindrom malapsorpcije, nedostatak vitamina topljivih u mastima, oštećenje mineralizacije kostiju [1].

Stalna prisutnost viška komponenti žuči u hepatocitima i tubulama dovodi do njihove nekroze i razvoja znakova hepatocelularne insuficijencije. Ako se kolestaza ne riješi, nakon 3-5 godina nastaje ciroza jetre (CP) s razvojem ascitesa, edema i jetrene encefalopatije [1].

Jetra je obično povećana, a njezina palpatorna svojstva, kao i kod citolize, ovise o nozološkoj jedinici. Splenomegalija nije karakteristična, razvija se kasno, čak i kod bilijarne ciroze.

Kolestaza ima svijetle biokemijske manifestacije. Načelo promjene je svedeno na činjenicu da u krvi povećava sadržaj onih tvari koje mora izlučiti žuč:

- alkalni štit;

5-nukleotidaza;

- GGT;

- kolesterol;

- P-lipoproteini;

- fosfolipidi;

- povezani bilirubin ↑;

- žučne kiseline.

Na primjer, povećava se razina izlučujućih enzima u krvi, a glavni je alkalna fosfataza (alkalna fosfataza). Normalno, ti se enzimi sintetiziraju hepatocitima i izlučuju žučom, tj. Njihova koncentracija u žuči je mnogo veća nego u krvi ili u sadržaju hepatocita. U slučaju narušavanja odljeva žuči, ali nastavak njegovog nastanka, neizbježno dolazi do holemije, odnosno do povećanja sadržaja žučnih elemenata u krvi, uključujući ALP. Na isti način, objašnjeno je povećanje krvnih žučnih kiselina, kolesterola, izravnog bilirubina, y-glutamil transpeptidaze (GGT). Ove biokemijske manifestacije karakteristične su za bilo koju holestazu - i intrahepatičnu (CG, CP) i ekstrahepatičnu (mehanička žutica, sklerozirajući kolangitis). Stoga, biokemijske promjene ne pomažu u diferencijalnoj dijagnozi ovih bolesti.

Također biste trebali razmotriti sljedeće. Povećane razine alkalne fosfataze u serumu mogu se uočiti u brojnim fiziološkim stanjima (razdoblje rasta, II i III trimestra trudnoće), uz transfuziju albumina u placenti, kao i kod bolesti kostiju (Pagetova bolest, osteomalacija, prijelomi, aseptička nekroza, tumori, metastatske lezije) u hipertireozi, hiperparatiroidizmu, akromegaliji, cistadenomu pankreasa, malignim limfomima i drugim tumorima, zatajenju srca. U isto vrijeme, u rijetkim slučajevima, ako postoje znakovi kolestaze, razina alkalnog fosfora može biti normalna ili čak niska. To je zbog nekoliko razloga: kongenitalna hipofosfatemija, nedostatak magnezija i cinka, koji su potrebni za aktivaciju enzima, pernicioznu anemiju, hipotiroidizam, kaheksiju i antikoagulantnu terapiju. Treba napomenuti da stariji bolesnici imaju nižu razinu alkalne fosfataze nego mlade. Povećani GGT je prilično specifičan i trajan simptom intrahepatične kolestaze. Istodobno, uz visoku razinu alkalne fosfataze i normalnog GGT-a, treba pretpostaviti prisutnost ekstrahepatičnih uzroka povišene alkalne fosfataze ili kongenitalne defekte metabolizma žučne kiseline [1].

Konjugirana hiperbilirubinemija specifična je za kolestazu u slučaju uočenog povećanja alkalne fosfataze. Međutim, hiperbilirubinemija nije dosljedno otkrivena, a njezina prisutnost ukazuje na ozbiljno oštećenje hepatocita ili žučnih putova. U isto vrijeme, normalna razina bilirubina ne isključuje kolestazu.

Hiperholesterolemija je čest, ali nestalni znak kolestaze. Osim holestaze, ona ukazuje na očuvanje sintetske funkcije hepatocita. Sa izraženim parenhimskim oštećenjem jetre, a osobito s razvojem CP, sadržaj kolesterola u krvi se smanjuje. Nizak kolesterol s kolestatskim oštećenjem jetre je nepovoljan prognostički znak. U intrahepatičnoj i ekstrahepatičnoj holestazi, hiperlipidemija je opažena zbog lipoproteina niske gustoće (α).₂- i β-frakcije) i specifični X-lipoproteini [1].

Zbog malapsorpcije masti u koprogramu, detektira se steatorrhea.

Morfološko ispitivanje jetre otkriva znakove same kolestaze (stazija bilirubina u hepatocitima, tubulima i Kupferovim stanicama, male distrofične promjene hepatocita, neke od njih mogu biti okružene mononuklearnim stanicama, infiltracija u zidove i oko intra-, interlobularnih i septalnih žučnih kanala, njihova povreda integriteta bazalna membrana, kolangiol proliferacije epitelnih stanica, periduktalna fibroza, koja se zatim širi s formiranjem CP), kao i znakovi koji odražavaju etiološke patogenu mehanizmi koji dovode do razvoja kolestaza (distrofije, nekrozom hepatocita, infiltracije intralobular i / ili portala, smanjene jetre arhitektonski i sur.) [1].

Opisat ćemo detaljnije morfološke promjene u jetri koje su karakteristične za njegove teške kolestatske bolesti - PBC i PSC, koje također dovode do CP (sekundarne bilijarne).

Histološki, PBC je kronični ne-suppurative destruktivni kolangitis, koji je podijeljen u 4 faze. Faza 1 karakterizirana je upalnim razaranjem interlobularnih i septalnih žučnih kanala promjera do 100 mikrona. Promjene su često žarišne. Postoji izrazita upala, praćena nekrozom perduktularne regije. Infiltrati portalnog trakta pretežno su predstavljeni limfocitima s malim inkluzijama neutrofila i / ili eozinofila. Parenhim jetrenog režnja obično ostaje netaknut u ovoj fazi. U stupnju 2 upalna infiltracija proteže se od portalnog trakta do središta lobule s nastankom stupnjevane nekroze. Razaranje žučnih putova popraćeno je njihovom proliferacijom. Stupanj 3 karakteriziraju fibrotičke promjene bez stvaranja regenerativnih čvorova. Portalni i centrolobularni infiltrati ostaju. Faza 4 je CP zbog narušavanja lobularne strukture jetre i formiranja regenerativnih čvorova u pozadini izraženih fibrotičkih promjena [2].

Promjene u ekstrahepatičnim i velikim intrahepatičnim kanalima u PSC karakteriziraju zadebljanje i fibroza zida u kombinaciji s miješanim upalnim infiltratima; često se promatra deformacija kanala s područjima ekspanzije i suženja lumena; promjene u malim intrahepatičnim kanalima u ranim stadijima predstavljene su proliferacijom i edemom u nekim portalnim traktima i nestankom u drugima, često u kombinaciji s fibroznim periholangitisom (simptom “kore kore”). Kasni stadiji PSC-a karakterizirani su progresijom fibrotičkih promjena koje dovode do transformacije žučnih putova u trake vezivnog tkiva. Manifestacije bolesti povezane s parenhimom jetre ne pružaju dodatne informacije, ali imaju prognostički značaj. Po analogiji s PBC, promjene parenhima u PSC imaju 4 stadija: portalni, periportalni, septalni i cirotični [2].

Ultrazvuk i endoskopska retrogradna kolangiografija omogućuju da se isključi ekstrahepatična kolestaza (bilijarna hipertenzija), ali s intrahepatičnom holestazom ove metode nisu vrlo informativne, kao i scintigrafija jetre.

Kod ultrazvuka u slučaju intrahepatične kolestaze moguće je detektirati povećanje ehogenosti zidova intrahepatičkih žučnih kanala, sužavanje lumena. Provođenje intravenozne kolerapije kod teške hiperbilirubinemije bilo kojeg podrijetla nije informativno. U slučaju retrogradne kolangiografije u PBC-u, određuje se sužavanje intrahepatičkih žučnih putova, područja ekspanzije ili nepromijenjeni kanali. Međutim, ekstrahepatični žučni kanali su uvijek normalni (ne mijenjaju se u slučaju HCG i CPU, već, na primjer, s PSC). Zbog nedostatka vitamina D razvija se radiološki detektabilna osteoporoza (tada osteomalacija) i patološki prijelomi.

Tretman kolestazom je uglavnom patogenetski. Cilj mu je poboljšati prijenos žuči iz bazolateralne membrane hepatocita u crijevni lumen, što pridonosi smanjenju kliničkih manifestacija.

Etiotropsko liječenje je moguće s ekstrahepatičnom kolestazom (brza eliminacija opstrukcije), a rjeđe s intrahepatičnom kolestazom (transplantacija jetre).

Najučinkovitiji lijek za kolestazu je ursofalk - ursodeoksiholna kiselina (UDCA). Sam lijek je hidrofilna žučna kiselina. Ali za razliku od toksičnih hidrofobnih žučnih kiselina, Ursofalk nije otrovan. Kada primate Ursofalk mehanizmom povratne sprege, smanjuje se proizvodnja vlastitih otrovnih žučnih kiselina, tj. One se "istiskuju" od strane Ursofalka, a svrab se smanjuje.

UDCA je pronađen u žuči smeđeg medvjeda (što se odražava u njegovom imenu: ursus - medvjed) prije 100 godina. U kineskoj i japanskoj medicini već stoljećima žuč jednog medvjeda tradicionalno se koristi za liječenje raznih bolesti. 1954. godine opisana je metoda za sintezu UDCA, a 1975. učinak UDCA na žuč (desaturacija žuči, otapanje malih kolesterola). Od tada se lijek koristi za liječenje holelitijaze. U procesu liječenja ove bolesti zabilježeno je poboljšanje biokemijskih parametara jetre, što je bila osnova za širenje terapijskih mogućnosti UDCA i njezine primjene u holestatskim bolestima jetre [3].

Mehanizmi djelovanja Ursofalka nisu u potpunosti shvaćeni. Do sada prikupljeni podaci omogućuju nam njihovo grupiranje na sljedeći način [2, 3].

- suzbijanje izlučivanja toksičnih žučnih kiselina u žuč zbog kompetitivnog hvatanja receptora u ileumu;

- stimuliranje egzocitoze u hepatocitima aktiviranjem Ca-ovisne a-protein kinaze, uzrokujući smanjenje koncentracije hidrofobnih žučnih kiselina.

Choleretic effect: indukcija bikarbonatne koleraze, pojačava izlučivanje hidrofobnih žučnih kiselina u crijevima.

Citoprotektivni učinak: ugrađivanje UDCA u fosfolipidni sloj stanične membrane, što dovodi do stabilizacije potonjeg i povećanja otpornosti na štetne čimbenike.

Anti-apoptotski učinak: smanjenje koncentracije ioniziranog Ca u stanicama, sprečavanje oslobađanja citokroma C iz mitohondrija i zauzvrat blokira aktivaciju kaspaza i apoptoze kolangiocita [10].

Imunomodulatorni učinak: smanjenje ekspresije HLA molekula klase 1 na hepatocitima i HLA klasi 2 na kolangiocite, što smanjuje njihovu autoimunost; smanjena proizvodnja protuupalnih citokina (interleukina-1, -6, interferona y).

Hipoholesterolemički učinak: smanjenje apsorpcije kolesterola u crijevu; sinteza kolesterola u jetri i izlučivanje kolesterola u žuči.

Litolitički učinak: smanjenje litogenosti žuči zbog stvaranja tekućih kristala s molekulama kolesterola, sprečavajući stvaranje i otapanje kolesterola.

Ursofalk se smatra lijekom izbora u liječenju mnogih kolestatskih bolesti jetre, osobito PBC. Njegova dugotrajna primjena dovodi do smanjenja svrbeža, žutice, ascitesa i smanjenja bilirubina i transaminaza [4]. Kod ursofalk terapije, transplantacija jetre pacijentima s PBC-om nije bila potrebna mnogo dulje. U multicentričnim ispitivanjima u Sjedinjenim Američkim Državama, opaženo preživljavanje bolesnika s PBC nakon dvije godine liječenja ursofalkom značajno je premašilo predviđeno [6].

Ursofalk je određen 500-750 mg na dan dugo vremena. Nisu zabilježene ozbiljne nuspojave. Možda lagano opuštanje stolice. Lijek je kontraindiciran u akutnim upalnim bolestima bilijarnog trakta, ne može se kombinirati s kolestiraminom zbog blokiranja njihove apsorpcije Ursofalk.

Heptral (S-ademethionine) je biološki aktivna tvar koja je prisutna u svim tjelesnim tkivima, ali u najvišoj koncentraciji u jetri. Sudjeluje u dva važna biokemijska procesa u svakoj stanici tijela: transmetilaciji i transsulfurizaciji. Kao rezultat liječenja Heptralom, normalizira se fluidnost (propusnost) staničnih membrana, povećava se aktivnost Na + -K + -ATPaze, povećava energetski potencijal stanice, a time i poboljšava hvatanje komponenti žuči iz krvi, njihov unutarstanični transport i izlučivanje u tubule. Stanice povećavaju sintezu i sadržaj tiola (glutationa, taurina, sulfata) koji imaju zaštitni učinak protiv citotoksičnog učinka slobodnih radikala, žučnih kiselina i drugih toksičnih sastojaka koji ulaze ili nastaju u hepatocitima, uključujući biološke tvari odgovorne za pruritogeni pruritus.

Heptral se primjenjuje najprije parenteralno u 5-10 ml (400-800 mg) intravenski ili intramuskularno tijekom 10-14 dana, a zatim 400–800 mg (1-2 tablete) 2 puta dnevno. Trajanje liječenja je u prosjeku 2 mjeseca. Lijek se ne smije propisivati za azotemiju u prvih 6 mjeseci. trudnoće. Budući da Heptral ima antidepresivno i toničko djelovanje, nije preporučljivo uzimati ga prije spavanja. Lijek je također djelotvoran kod alkoholizma [1, 10].

Nekoliko lijekova, ometajući razmjenu žučnih kiselina u različitim fazama, smanjuju njihovu sintezu, a time i svrbež. Ovi alati uključuju rifampicin, metronidazol, nalokson, nalmefen (posljednja dva lijeka su antagonisti narkotičkih analgetika), fenobarbital, hipnotički lijek propofol. Međutim, propisivanje rifampicina je opasno zbog moguće hepatotoksičnosti. Preporučuje se drugi mikrosomalni induktor, flumecinol [2].

Preporučljivo je imenovati lijekove koji vežu žučne kiseline u lumen crijeva i time spriječiti njihovu apsorpciju u krv. Jedan od najučinkovitijih lijekova u ovoj skupini, kolestiramin, daje se 10-16 g dnevno (1 čajna žličica 3-4 puta dnevno). Bilignin ima sličan učinak (15-30 g dnevno). U nedostatku tih lijekova, mogu se propisati aluminijev hidroksid, enterosorbenti (karbolong, enterosgel, enterodez, itd.). U krvi žučne kiseline vežu zixorin kada uzimaju 1-2 kapsule (100-200 mg) 3 puta dnevno tijekom 7-10 dana.

Novi smjer u liječenju kolestaze - blokiranje 5HT₃-receptori serotonina. Predstavnik ovih antagonista receptora je ondansetron. Međutim, dovoljno iskustva s ovim lijekom još nije akumulirano.

Simptomatsko liječenje svrbeža je tretman kože različitim sredstvima koja sadrže anestezin, novokain. Trenutno se učinkovitost antihistaminika za svrbež smatra upitnom [2].

Složenije je pitanje korisnosti korištenja kortikosteroida i citostatika za kolestazu. U nekim slučajevima, prikazani su s kombinacijom kolestaze s teškom nevirusnom citolizom ili s imuno-upalnim sindromom. Posebno, studija o učinkovitosti ciklosporina A u velikim europskim ispitivanjima s primarnom bilijarnom cirozom nije potvrdila prevenciju histološke progresije ili promjene očekivanog životnog vijeka pacijenata. Visoka učestalost nuspojava (arterijska hipertenzija, oštećenje bubrežne funkcije) ne dopušta nam preporuku lijeka za liječenje PBC-a. Azathioprine, klorambucil, malotilat, D-penicilamin se također ne preporučuju za liječenje PBC zbog nedostatka jasnog utjecaja na napredovanje bolesti i prisutnosti značajnih nuspojava. Metotreksat u dozi od 15 mg peroralno jednom tjedno ima pozitivan učinak na kliničke manifestacije, razinu bilirubina i aktivnost alkalnog fosfora u krvi, ali ne mijenja prognozu bolesti s velikom vjerojatnošću nuspojava. Kolhicin također poboljšava biokemijske parametre PBC-a, ali ne utječe na kolestazu, histološku progresiju i preživljavanje bolesnika [6].

Kortikosteroidi u dozi od 30 mg / dan. unutar 8 tjedana uz postupno smanjenje doze na 10 mg / dan. doprinose privremenom slabljenju svraba, umora, smanjenoj aktivnosti transaminaza, razinama IgG u PBC, ali ne utječu na razinu bilirubina u krvi. Kortikosteroidi smanjuju upalni odgovor prema histološkoj analizi jetre, ali ne utječu na smrtnost pacijenata s PBC. To jest, kortikosteroidi imaju potencijalnu vrijednost za liječenje ove bolesti, ali nuspojave ne dopuštaju dugotrajnu terapiju [6].

Dugotrajna primjena kortikosteroida pogoršava osteoporozu, čiji se rizik smanjuje kada se ti lijekovi kombiniraju s bisfosfonatima [6]. Izuzetak od rizika osteoporoze je budezonid, druga generacija kortikosteroida s niskim sistemskim djelovanjem, od kojih 90% zadržava jetra, pa lijek nema sustavni učinak [2]. Lijek ima 15 puta veći afinitet za kortikosteroidne receptore od prednizona, a istodobno ima minimalnu količinu nuspojava [2].

Stoga je suvremena strategija liječenja PBC-a prikazana na slici 3. 1.

Kod kolestaze, infuzijska terapija je također indicirana za detoksikaciju.

U slučaju narušavanja hepatocelularnog stadija žučne tvorbe, nije preporučljivo propisivati choleretic preparate choleretic akcije, jer, stimulirajući stvaranje žuči, oni ne poboljšavaju izlučivanje žuči. To može povećati svrbež, pogotovo jer mnogi choleretic (alohol, cholesenime, itd.) Sami sadrže žučnih kiselina i stoga mogu povećati njihove razine u krvi. Choleretics (uglavnom biljni steroli i koji sadrže žučne kiseline) mogu biti korisni kod promjene kanaličnog stadija žučne formacije (prekid protoka žuči zbog smanjene difuzije vode u kanalima), duktularnog stadija (oštećenje epitela žučnih kanala kao posljedica imunoloških poremećaja, toksičnih učinaka, smanjenja proizvodnje sekretina). ), u kršenju cistične faze (promjene koncentracijske i kontraktilne funkcije žučnog mjehura, nedostatak žučnih kiselina i organskih aniona u lchi, sfinkter Oddi disfunkcija), u kršenju crijevnog stadija žučne formacije (prekomjerno izlučivanje žučnih kiselina s izmetom pri kršenju njihove apsorpcije) [7]. Kolekinetika u intrahepatičnoj holestazi nije kontraindicirana, ali patogenezno nije opravdana kod kroničnog hepatitisa i žučne CPU. Potreba za imenovanje kolekinetike može se pojaviti s disfunkcijom žučnog mjehura i sfinktera Oddija, kao is popratnim kolecistitisom. Treba imati na umu da Essentiale N može pogoršati manifestacije holestaze zbog povećane razine fosfolipida u krvi.

Kod nekih bolesnika učinkovita je plazmafereza (osobito ako se pruritus kombinira s hiperkolesterolemijom), kao i ultraljubičasto zračenje 9-12 minuta dnevno.

Uz nedostatak žučnih kiselina u crijevu i prisutnost steatorrhea ograničavaju neutralnu masnoću u hrani na 40 g / dan, dodaju se biljne masti. Redukcija steatorrhee može se postići davanjem enzimskih pripravaka s visokim sadržajem lipaze, ali bez žučnih kiselina, proizvedenih u mikroplitkom obliku. Osim toga, propisuju se vitamini topivi u mastima: vitamin K - 10 mg / dan, vitamin A - 25.000 IU / dan, vitamin D - 400-4000 IU / dan, i ako je potrebno, njihova intramuskularna primjena. Budući da se vitamin E slabo apsorbira, preporučljivo je intramuskularno ubrizgati 10 mg / dan. Potreba za vitaminskom terapijom i trajanje liječenja određeni su težinom hipovitaminoze i težinom kolestaze [1].

Vitamin D se koristi za simptome osteoporoze.₃ - 50.000 IU 3 puta tjedno per os ili 100.000 IU intramuskularno 1 put mjesečno u kombinaciji s pripravcima kalcija do 1.5 g dnevno u obliku tableta kalcija-sandoz forte ili kalcijevog glukonata. Za tešku bol u kostima, kalcijev glukonat se primjenjuje intravenski, 15 mg / kg u 500 ml 5% glukoze ili otopine dekstroze, dnevno tijekom tjedan dana. Pacijenti trebaju koristiti obrano mlijeko (izvor kalcija), zadržati dovoljno vremena na suncu ili koristiti razumne doze ultraljubičastog zračenja (izvor vitamina D) [1].

Neka učinkovitost ima operativno liječenje - drenažu zajedničkog žučnog kanala s uklanjanjem žuči iz crijeva. Bez ulaska u crijevo, prirodni direktni bilirubin i žučne kiseline se uklanjaju iz enterohepatičke cirkulacije, pa se žutica i svrbež smanjuju. Međutim, to je palijativna mjera koja se može zamijeniti davanjem kolestiramina.

1. Intrahepatična kolestaza - od patogeneze do liječenja / E.P. Yakovenko, P.I. Grigoriev, N.A. Agafonova, A.V. Yakovenko // Pract. liječnika. - 1998. - № 13. - str.

2. Ivashkin V.T., Buyever A.O. Autoimuna bolest jetre u praksi kliničara. - M.: M-Vesti, 2001. - 102 str.

3. Lazebnik L.B., Ilchenko L.Yu., Golovanova E.V. Ursodeoksifenolna kiselina. Na 100. obljetnicu otkrića // Consilium Medicum. - 2002. - App., Vol. 2. - str.

4. Nadinskaya M.Yu. Bolesti jetre koje se javljaju s intrahepatičnim sindromom kolestaze // Consilium Medicum. 2001. - № 6. - 286-292.

5. Podymova S.D. Bolesti jetre. - M.: Medicine, 2005. - 768 str.

6. Podymova S.D. Primarna bilijarna ciroza // Bolesti probavnog sustava. - 2002. - № 2. - str. 57-61.

7. Yakovenko E.P. Poremećaji formiranja žuči i metode njihove korekcije // Consilium Medicum. - 2002. - Extra Edition. 3-5.

8. Učinkovitost i sigurnost intravenske kolestaze trudnoće / F. Catalino, S. Scarponi, F. Cesa i sur. // Drug Invest. - 1992. - Vol. 4 (Dodatak 4). - 78-82.

9. Kinetika glutacije u normalnog čovjeka i u bolesnika s cirozom jetre / G. Bianci, E. Bugianesi, M. Ronchi i sur. // J. He-patol. - 1997. - Vol. 26, br. 3. —P. 606-613.

Ursofalk tijekom trudnoće